Vaistinis preparatas: EFFERALGAN
Puslapis: 5


Daugiausia paracetamolio eliminuojama su šlapimu. 90 % išgertos dozės inkstai pašalina per 24 val., daugiausia konjuguoto su gliukurono rūgštimi (apie 60 %) ir sulfato rūgštimi (apie 30 %). Mažiau kaip 5 % paracetamolio išskiriama nepakitusio. Per burną pavartoto paracetamolio pusinis periodas plazmoje – apie 2 val.

Ypatingos populiacijos

Sunkiu inkstų nepakankamumu sergantys pacientai (kreatinino klirensas – 10 – 30 ml/min.). Paracetamolis eliminuojamas šiek tiek lėčiau. Su gliukuronidu ir sulfatu konjuguotas paracetamolis iš inkstų nepakankamumu sergančių pacientų organizmo taip pat eliminuojamas lėčiau negu iš sveikų asmenų. Dėl šių priežasčių sunkiu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams (kreatinino klirensas ? 30 ml/min.) minimalų paracetamolio vartojimo intervalą rekomenduojama pailginti iki 6 val. (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Kepenų nepakankamumu sergantys pacientai. Kai kurie klinikiniai tyrimai parodė nedidelio laipsnio paracetamolio metabolizmo sutrikimą lėtiniu kepenų nepakankamumu sergančių pacientų (įskaitant sergančius alkoholio sukelta ciroze) organizme (tą rodo didesnė paracetamolio koncentracija plazmoje ir ilgesnis pusinis eliminacijos periodas). Šių pranešimų duomenimis, paracetamolio pusinio laiko plazmoje pailgėjimas buvo susijęs su susilpnėjusiu kepenų gebėjimu sintezuoti. Dėl to kepenų nepakankamumu sergantiems pacientams paracetamolio skiriama atsargiai, o sergantiems aktyviomis kepenų ligomis (ypač alkoholio sukeltu hepatitu) jo vartoti negalima dėl CYP 2E1 indukcijos, lemiančios didesnio hepatotoksiško paracetamolio metabolito kiekio susidarymą.

Senyvi pacientai. Paracetamolio farmakokinetika ir metabolizmas pakinta mažai arba nepakinta. Šiai pacientų populiacijai dozės koreguoti dažniausiai nereikia.

Naujagimiai, kūdikiai ir vaikai. Kūdikiams ir vaikams nustatyti panašūs kaip suaugusiems paracetamolio farmakokinetikos rodikliai, išskyrus pusinį periodą plazmoje, kuris yra šiek tiek trumpesnis negu suaugusiems (maždaug 2 val.). Naujagimių plazmoje paracetamolio pusinis periodas yra ilgesnis negu kūdikių (maždaug 3,5 val.). Iš naujagimių, kūdikių ir jaunesnių kaip 10 metų vaikų organizmo gliukuronido konjugatų išskiriama reikšmingai mažiau, o sulfato – reikšmingai daugiau negu iš suaugusiųjų. Bendras išskiriamas paracetamolio iš jo metabolitų kiekis visų amžiaus grupių pacientams yra vienodas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų bibliografiniai duomenys mažesnių už toksines paracetamolio dozių keliamo specifinio pavojaus žmogui nerodo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>