Vaistinis preparatas: EFFERALGAN
Puslapis: 4


Pavojus apsinuodyti yra didesnis pacientams, sergantiems kepenų ligomis, lėtiniu alkoholizmu, esant ilgalaikei blogai mitybai, vartojant kepenų fermentų induktorius, taip pat senyviems žmonėms ir ypač mažiems vaikams (dažnai įvyksta tiek perdozavimas gydant, tiek atsitiktinis apsinuodijimas). Apsinuodijimas gali būti mirtinas (žr. 4.4 skyrių).

Simptomai

Pykinimas, vėmimas, anoreksija, prakaitavimas, blyškumas ir bendras negalavimas (paprastai šių simptomų atsiranda per pirmąsias 24 val.).

Iš karto išgerta didesnė kaip 7,5 g paracetamolio dozė suaugusiajam ir didesnė kaip 140 mg/kg dozė vaikui gali sukelti kepenų citolizę, kuri turėtų lemti visišką ir negrįžtamą nekrozę, kepenų nepakankamumą, metabolinę acidozę bei encefalopatiją, todėl gali ištikti koma ir mirtis.

Tuo pat metu padidėja kepenų transaminazių, laktato dehidrogenazės ir bilirubino, sumažėja protrombino koncentracija (galima nustatyti 1248 val. po apsinuodijimo). Kepenų pažeidimo klinikiniai simptomai paprastai pasireiškia po 1 – 2 dienų, o ryškiausi pasidaro po 3 – 4 dienų.

Skubiosios pagalbos priemonės

Skubiai hospitalizuoti.

Skubiai plauti skrandį išgertam vaistui pašalinti.

Prieš pradedant gydymą paimti kraujo mėginį paracetamolio koncentracijai plazmoje tirti.

Įprastinis perdozavimo gydymas – kiek įmanoma anksčiau (jei įmanoma, per 10 val. po perdozavimo) į veną arba per burną vartoti priešnuodžio – Nacetilcisteino. Tam tikrą apsaugą pastarasis gali užtikrinti praėjus net 16 val.

Gydyti simptomiškai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - kiti analgetikai ir antipiretikai, ATC kodas - N02BE01.

Paracetamolis sukelia analgezinį, antipiretinį ir labai silpną uždegimą slopinantį poveikį. Tikslus analgezinio ir antipiretinio poveikio mechanizmas nenustatytas, tačiau gali būti susijęs su centriniu ir periferiniu prostaglandinų sintezės slopinimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Per burną pavartotas paracetamolis rezorbuojamas greitai ir visas, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 20 – 30 min.

Pasiskirstymas

Paracetamolis greitai pasiskirsto daugumoje audinių, jo pasiskirstymo tūris suaugusiųjų organizme yra maždaug 1 – 2 l/kg, vaikų – 0,7 – 1 l/kg. Prie plazmos baltymų paracetamolio prisijungia nedaug.

Metabolizmas

Daugiausia paracetamolio metabolizuojama kepenyse. Du pagrindiniai metabolizmo būdai – konjugacija į gliukuronidus ir sulfatus. Viršijus paracetamolio terapinę dozę, pastarasis būdas greitai įsotinamas. Maža paracetamolio dalis (mažiau kaip 4 %) katalizuojant citochromui P450 virsta reaktyviu tarpiniu produktu – Nacetil p-benzochinono iminu, kuris įprastinėmis sąlygomis greitai detoksikuojamas redukuoto gliutationo, konjuguojamas su cisteinu ir merkaptopuro rūgštimi, o paskui pašalinamas su šlapimu. Sunkiai apsinuodijus, šio toksiško metabolito susidaro daugiau.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>