Vaistinis preparatas: Allergodil
Puslapis: 2


Dažnai (1 – 10 % pacientų) po vartojimo atsiranda veikliajai medžiagai būdingas kartus skonis (paprastai dėl netinkamo vartojimo būdo, t. y. purškimo metu per daug atlošus galvą), kuris retai gali sukelti pykinimą.

Kartais (0,1 – 1 % pacientų) dėl uždegimo pažeistos nosies gleivinės lengvo, laikino dirginimo atsiranda dilgčiojimas, niežėjimas, čiaudulys bei kraujavimas iš nosies.

Perdozavimas

Jei vaisto purškiama į nosį, perdozavimo simptomų neatsiranda. Remiantis tyrimų su gyvūnais duomenimis, manoma, kad išgerta per didelė dozė gali sukelti mieguistumą, sąmonės pritemimą, komą, tachikardiją, kraujospūdžio sumažėjimą. Šie negalavimai šalinami simptominėmis priemonėmis. Priešnuodžio nežinoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

ATC kodas. R01 AC03

Azelastinas yra ftalazinono darinys. Jis yra labai stiprus ir selektyvus H1 receptorių antagonistas, todėl sukelia stiprų bei ilgai trunkantį antialerginį poveikį. Be to, įlašintas į akį vaistas slopina uždegimą.

Ikiklinikinių tyrimų in vivo ir in vitro duomenimis, azelastinas slopina mediatorių, kurie sukelia ankstyvąją ir vėlyvąją alerginę reakciją (leukotrienų, histamino, trombocitų agregacijos faktoriaus inhibitorių ir serotonino), sintezę ar išsiskyrimą.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Bendrieji duomenys

Išgertas azelastinas greitai rezorbuojamas. Organizmas pasisavina 81 % dozės. Maistas rezorbcijai įtakos nedaro. Didelis pasiskirstymo tūris rodo, kad didžioji dalis medikamento pasiskirsto periferiniuose audiniuose. Preparato prie baltymų prisijungia santykinai mažai (80 – 90 (, t. y. per mažas kiekis vaistams iš junginių atpalaiduoti).

Vienkartinės azelastino dozės pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 20 val., jo veiklaus metabolito N–desmetilazelastino – maždaug 45 val. Daugiausiai medikamento šalinama su išmatomis. Ilgesnį laiką su išmatomis šalinamas nedidelis preparato kiekis rodo, kad galima šiokia tokia medikamento enterohepatinė cirkuliacija.

Sveikiems savanoriams, kasdien vartojantiems po 0,56 mg azelastino hidrochlorido (t.y. du kartus per dieną po vieną įpurškimą į kiekvieną nosies landą), kai plazmoje nusistovi pastovi medikamento koncentracija, didžiausia azelastino koncentracija (Cmax) būna maždaug 0,27 ng/ml. Veiklaus metabolito N–desmetilazelastino koncentracija būna beveik tokia ar mažesnė už koncentraciją, kurią galima nustatyti, t.y. 0,12 ng/ml.

Pacientų tyrimo duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>