Vaistinis preparatas: Irinotecan Polpharma
Puslapis: 11


Labai dažni. Kompleksinės terapijos metu pacientų, kuriems nebuvo progresuojančių kepenų metastazių, kraujo serume trumpam padidėjo (padidėjimas buvo 1-ojo arba 2-ojo laipsnio) ALT, AST, šarminės fosfatazės ar bilirubino kiekis, atitinkamai 15%, 11%, 11% ir 10% pacientų. Trumpalaikis šių rodiklių 3-ojo laipsnio padidėjimas atsirado atitinkamai 0%, 0%, 0% ir 1% pacientų. 4-ojo laipsnio padidėjimo atvejų nebuvo.

Dažni. Gydant vien tik irinotekanu, pacientų, kuriems nebuvo progresuojančių kepenų metastazių, kraujo serume laikinai šiek tiek ar vidutiniškai padidėjo transaminazių, šarminės fosfatazės arba bilirubino kiekis, atitinkamai 9,2%, 8,1% ir 1,8% pacientų. 7,3% pacientų trumpam šiek tiek ar vidutiniškai padidėjo kreatinino koncentracija kraujo serume.

Reti. Hipokalemija ir hiponatremija, dažniausiai dėl viduriavimo ir (arba) vėmimo.

Labai reti. Amilazės ir (arba) lipazės kiekio padidėjimas.

Nervų sistemos sutrikimai

Labai reti. Laikinas kalbos sutrikimas, susijęs su irinotekano infuzija.

4.9 Perdozavimas

Buvo nustatyta perdozavimo atvejų, kai buvo vartojamos apytikriai du kartus didesnės nei rekomenduojamos gydomosios dozės, nuo kurių gali ištikti mirtis. Svarbiausios nepageidaujamos perdozavimo reakcijos buvo sunki neutropenija ir viduriavimas. Irinotekano priešnuodis nežinomas. Turi būti taikomas palaikomasis gydymas, kad dėl viduriavimo neatsirastų dehidracijos, ir turi būti gydomos infekcijos sukeltos komplikacijos.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( kiti antinavikiniai preparatai, ATC kodas – L01XX19.

Eksperimentų duomenys

Irinotekanas yra pusiau sintetinis kamptotecino darinys. Tai – priešnavikinis preparatas, kuris veikia kaip specifinis DNR topoizomerazės I inhibitorius. Daugelyje audinių karboksilesterazė metabolizuoja jį į SN-38, kuris, kaip nustatyta, daug aktyviau negu irinotekanas veikia išgrynintą topoizomerazę I ir yra labiau citotoksiškas kelioms pelių ir žmogaus navikų ląstelių linijoms. Kai irinotekanas ar SN-38 nuslopina DNR topoizomerazės I aktyvumą, pažeidžiama viena DNR spiralės vija, dėl to blokuojama DNR replikacijos šakutė ir sukeliamas citotoksinis poveikis. Paaiškėjo šio citotoksinio poveikio priklausomybė nuo laiko ir specifiškumas S-fazei.

In vitro glikoproteinas P MDR reikšmingai irinotekano ir SN-38 neatpažįsta, o irinotekanas pasižymi citotoksiniu aktyvumu prieš ląstelių linijas, atsparias doksorubicinui ir vinblastinui.

Taip pat in vivo irinotekanui būdingas platus antinavikinis aktyvumas prieš pelių navikų modelius (P03 kasos latakų adenokarcinomą, MA16/C pienų liaukų adenokarcinomą, C38 ir C51 storosios žarnos adenokarcinomas) ir žmogaus ksenotransplantatus (Co-4 storosios žarnos adenokarcinomą, MX-1 krūties adenokarcinomą, ST-15 ir SC-16 skrandžio adenokarcinomas). Irinotekanas aktyviai veikia navikus, kuriems būdinga glikoproteino P MDR ekspresija (vinkristinui ir doksorubicinui atsparias P388 leukemijas).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>