Vaistinis preparatas: Epirubicin Hospira
Puslapis: 8


Dažni: mukozitas, galintis prasidėti praėjus 5 – 10 paroms nuo gydymo pradžios ir paprastai pasireiškiantis burnos gleivinės, daugiausiai liežuvio šonų ir poliežuvio srities, uždegimu ir kartu skausmingomis erozijomis, išopėjimu ir kraujavimu.

Dažni: išilginis venos, į kurią preparato infuzuota, paraudimas, lokalus flebitas, flebosklerozė. Medikamento patekus šalia venos ( lokalus skausmas ir audinių nekrozė.

nedažni: galvos skausmas.

Reti: karščiavimas, šalčio krėtimas, galvos svaigimas, amenorėja, azoospermija, hiperurikemija (dėl greitos navikinių ląstelių lizės), hiperpireksija, negalavimas, silpnums, transaminazių padaugėjimas kraujyje.

Sužalojimai ir apsinuodijimai

Dažni: medikamento instiliavus į šlapimo pūslę, gali pasireikšti cheminis, kartais hemoraginis, cistitas.

4.9 Perdozavimas

Suleidus labai didelę vienkartinę epirubicino dozę, per 24 valandas gali pasireikšti ūminė miokardo degeneracija, o per 10- 14 parų ( stiprus mieloidinio audinio funkcijos slopinimas.

Tokiems ligoniams būtinas palaikomasis gydymas, įskaitant antibiotikus, kraujo perpylimą ir slaugą izoliuotoje palatoje. Širdies nepakankamumo atvejų buvo net praėjus 6 mėn. po antraciklinų perdozavimo. Vadinasi, pacientus būtina atidžiai prižiūrėti. Jei atsiranda širdies nepakankamumo požymių, reikia gydyti įprastiniu būdu. Dialize epirubicino iš organizmo pašalinti neįmanoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( antraciklinai ir jiems giminingi preparatai, ATC kodas (L01D B03.

Epirubicinas yra antraciklinų grupės antibiotikas, sukeliantis citotoksinį poveikį.

Epirubicino veikimo būdas priklauso nuo jo gebos prisijungti prie DNR. Tyrimais su ląstelių kultūromis nustatyta, jog preparatas greitai prasiskverbia į ląsteles, patenka į jų branduolį ir slopina nukleorūgščių sintezę bei mitozę. Įrodyta, jog epirubicinas yra aktyvus prieš daugelį eksperimentinių navikų, įskaitant L1210 ir P388 leukozes, solidinę ir aseptinę SA180 sarkomą, B16 melanomą, krūties karcinomą, Lewis plaučių karcinomą ir gaubtinės žarnos 38 karcinomą. Preparatas veikė ir beplaukėms pelėms, kurių užkrūčio liauka pašalinta, transplantuotą žmogaus naviką: melanomą, krūties, plaučių, prostatos bei kiaušidžių karcinomą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Injekavus į veną 60 – 150 mg/m2 kūno paviršiaus dozę, žmonių, kurių kepenų ir inkstų funkcija normali, kraujo plazmoje epirubicino koncentracijos mažėjimas buvo trifazis: pirmoji fazė buvo labai trumpa, galutinė ( lėta ir jos metu vidutinis pusinės eliminacijos laikas buvo maždaug 40 val.

Minėtų dozių farmakokinetika, atsižvelgiant į klirensą plazmoje ir metabolizmą, yra tiesinė. 60 – 120 mg/m2 kūno paviršiaus dozių farmakokinetika yra ekstensyviai tiesinė. Ribinė tiesinės farmakokinetikos dozė yra 150 mg/m2 kūno paviršiaus. Svarbiausi identifikuoti metabolitai yra epirubicinolis (13-OH epirubicinas) ir epirubicino bei epirubicinolio gliukuronidai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>