Vaistinis preparatas: Amisulpride Teva
Puslapis: 7


Didelė amisulprido dozė limbinių struktūrų posinapsinius D2 receptorius blokuoja labiau, negu analogiškus dryžuotojo kūno receptorius. Skirtingai nuo klasikinių ir atipinių neuroleptikų, amisulpridas nesukelia katalepsijos ir po pakartotinio gydymo pernelyg didelis D2 dopamino receptorių jautrumas neišsivysto. Maža amisulprido dozė pirmiausiai blokuoja priešsinapsinius D2/ D3 receptorius ir sukelia dopamino išsiskyrimą, dėl to sumažėja jo slopinimasis poveikis.

Šis atipinis farmakologinis profilis gali paaiškinti amisulprido klinikinį veiksmingumą ir pozityviųjų, ir negatyviųjų šizofreninių psichinių sutrikimų atveju bei jo mažesnį polinkį sukelti ekstrapiramidinį nepageidaujamą poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus amisulprido žmogaus organizme stebimos du absorbcijos pikai: pirmasis po vaistinio preparato išgėrimo praėjus vienai valandai ir antrasis –34 valandoms. Išgėrus 50 mg dozę, vaisto koncentracija kraujo plazmoje būna atitinkamai 39±3 ng/ml ir 54±4 ng/ml.

Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 5,8 l/kg. Prie plazmos baltymų prisijungia tik nedidelis preparato kiekis (16%) todėl sąveika yra mažai tikėtina.

Absoliutus biologinis prieinamumas yra 48%. Amisulpridas silpnai metabolizuojamas: nustatyti du neveiklūs metabolitai, atitinkantys maždaug 4% suvartotos dozės. Vartojant kartotines dozes, amisulpridas organizme nesikaupia ir jo farmakokinetika išlieka nepakitusi. Išgerto amisulprido pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų.

Amisulpridas šalinamas su šlapimu nepakitusia forma. Pavartojus preparato į veną, 50% dozės išsiskiria su šlapimu. 90% šio kiekio pašalinama per pirmąsias 24 valandas. Inkstų klirensas yra maždaug 20 l/val. arba 330 ml/min.

Skystas maistas (jame yra 68% skysčio), kurio sudėtyje yra gausu angliavandenių, reikšmingai sumažina amisulprido AUC, Tmax ir Cmax, o maistas, kurio sudėtyje daug riebalų, minėtų pokyčių nesukelia. Vis dėlto, ar šie duomenys įprastiniam klinikiniam vartojimui yra reikšmingi, nežinoma.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Kadangi amisulpridas silpnai metabolizuojamas, pacientams, kurių kepenų veikla nepakankama, dozę mažinti nebūtina.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

Nors pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama, bendras klirensas sumažėja 2,53 kartus, preparato pusinės eliminacijos laikas nepakinta. Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos nepakankamumas, amisulprido AUC padvigubėja, o kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumas, minėtas rodmuo padidėja beveik 10 kartų.

Dialize galima pašalinti tik labai nedidelį amisulprido kiekį.

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams pastebėta nežymių kinetikos rodmenų pokyčių (10% padidėjęs AUC), kurie tikriausiai būna dėl su amžiumi susijusių inkstų funkcijos pokyčių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>