Vaistinis preparatas: Tacrolimus Accord
Puslapis: 13


Dėl didelio molekulinio svorio, blogo tirpumo vandenyje, intensyvaus susijungimo su eritrocitų ir kraujo plazmos baltymais, manoma, kad takrolimuzas dializės metu iš organizmo nepašalinamas. Pavieniams pacientams, kuriems buvo nustatyta labai didelė vaisto koncentracija kraujo plazmoje, hemofiltracija ar hemodializė su filtracija veiksmingai padėjo sumažinti toksinę vaisto koncentraciją. Tais atvejais, kai vaisto buvo perdozuota geriant, veiksminga priemonė gali būti skrandžio plovimas, adsorbentų (aktyvintos anglies) vartojimas, jei jie vartojami praėjus nedaug laiko po vaisto išgėrimo.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kalcineurino inhibitoriai, ATC kodas – L04A A02.

Veikimo mechanizmas ir farmakodinaminis poveikis

Molekuliniu lygiu takrolimuzo poveikis priklauso nuo jo susijungimo su ląstelės citoplazmos baltymu (FKBP 12), atsakingu už komplekso sankaupą ląstelėje. FKBP 12-takrolimuzo kompleksas specifiniu konkurenciniu būdu susijungia su kalcineurinu ir slopina jo veikimą; dėl to vyksta nuo kalcio jonų priklausančių impulsų perdavimo T limfocituose slopinimas ir šitaip sulaikoma transkripcija limfokinų genuose.

Takrolimuzas pasižymi labai stipriu imunosupresiniu veikimu, patvirtintu in vivo ir in vitro eksperimentuose.

Ypač takrolimuzas slopina citotoksinių limfocitų, labiausiai atsakingų už transplantato atmetimą, formavimąsi. Takrolimuzas slopina T limfocitų aktyvinimą ir nuo T helperių priklausančią B limfocitų proliferaciją, taip pat limfokinų (pvz., interleukino2, interleukino3 ir ?interferono) susidarymą, interleukino 2 receptoriaus ekspresiją.

Paskelbti duomenys apie organų transplantavimo rezultatus

Takrolimuzas pradėtas vartoti kaip pagrindinis imunosupresiniu poveikiu pasižymintis vaistas, po kasos, plaučių ir žarnų persodinimo. Pagal paskelbtus prospektyvinių tyrimų duomenis, takrolimuzo, kaip pagrindinės priemonės imunosupresijai, poveikis ištirtas 175 pacientams po plaučių, 475 po kasos ir 630 po žarnų persodinimo. Apibendrinant, takrolimuzo saugumas šiuose tyrimuose buvo panašus į rezultatus, kurie gauti atliekant didelės apimties tyrimus, kuomet takrolimuzas vartotas kaip pagrindinis vaistas gydymui po kepenų, inkstų ir širdies persodinimo. Didelės apimties tyrimų veiksmingumo rezultatai, esant kiekvienai išvardytai indikacijai, apibendrinti žemiau.

Plaučių transplantacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>