Vaistinis preparatas: MIDIANA
Puslapis: 13


Didesnė išgerto drospirenono dalis metabolizuojama. Pagrindiniai metabolitai kraujo plazmoje yra rūgštinės formos drospirenonas, susidarantis atsidarius laktono žiedui, ir 4,5-dihidro-drospirenono-3-sulfatas. Abi šios formos susidaro nedalyvaujant P450 sistemai. Maža drospirenono dalis metabolizuojama veikiant citochromui P450 3A4, tad drospirenonas in vitro gali slopinti šį hormoną, taip pat citochromą P450 1A1, citochromą P450 2C9 ir citochromą P450 2C19.

Pašalinimas

Drospirenono metabolinio klirenso greitis kraujo serume yra 1,5±0,2 ml/min./kg. Tik nedideli drospirenono kiekiai pašalinami nepakitusios formos. Drospirenono metabolitų pašalinimo su išmatomis ir šlapimu santykis yra maždaug 1,2:1,4. Metabolitų išskyrimo su šlapimu ir išmatomis pusperiodis yra maždaug 40 valandų.

Pastovios koncentracijos būklės

Vaistinio preparato vartojimo ciklo metu maksimali pastovi drospirenono koncentracija kraujo serume yra maždaug 70 ng/ml. Ji susidaro maždaug po 8 vaistinio preparato vartojimo dienų. Dėl galutinio pusinio eliminacijos periodo ir dozavimo intervalo santykio drospirenono koncentracija kraujo serume padidėja apie tris kartus.

Etinilestradiolis

Absorbcija

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojamas. Suvartojus 30 ?g etinilestradiolio, po 1–2 valandų susidaro maksimali 100 pg/ml koncentracija kraujo plazmoje. Didelė etinilestradio dalis metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu, tačiau šis metabolizmas turi didelių individualių skirtumų. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 45 %.

Pasiskirstymas

Etinilestradiolio tariamas pasiskirstymo tūris yra 5 l/kg, maždaug 98 % jo sujungiama su plazmos baltymais. Etinilestradiolis skatina LHSG ir KSG sintezę kepenyse. Vartojant 30 ?g etinilestradiolio, LHSG koncentracija kraujo plazmoje padidėja nuo 70 iki maždaug 350 nmol/l. Nedidelis etinilestradiolio kiekis patenka į motinos pieną (0,02 % dozės).

Metabolizmas

Etinilestradiolis metabolizuojamas visiškai (metabolinio klirenso greitis – 5 ml/min./kg).

Pašalinimas

Neišskiriama jokio reikšmingo nepakitusios formos etinilestradiolio kiekio. Etinilestradiolio metabolitai išskiriami su šlapimu ir su tulžimi santykiu 4:6. Metabolitų išskyrimo pusperiodis yra maždaug 1 diena. Pusinės eliminacijos periodas yra 20 valandų.

Pastovios koncentracijos būklės

Pastovi etinilestradiolio koncentracija kraujo serume susidaro antroje vaistinio preparato vartojimo ciklo dalyje. Tada jo padaugėja 1,4–2,1 karto.

Ypatingos pacientų grupės

Inkstų nepakankamumo poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>