Vaistinis preparatas: MIDIANA
Puslapis: 12


Kol kas nėra duomenų apie sudėtinio drospirenono ir etinilestradiolio derinio perdozavimą. Remiantis bendra sudėtinių geriamųjų kontraceptikų vartojimo patirtimi, tikėtini perdozavimo simptomai yra tokie: pykinimas ir vėmimas, jaunoms merginoms – nedidelis kraujavimas iš makšties. Žinomo antidoto nėra, gydymas – simptominis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – progestogenai ir estrogenai, fiksuoti deriniai, ATC kodas – G03AA12.

Pearl metodo nepatikimumo indeksas – 0,09 (viršutinė dvipusė 95 % pasikliautinė riba – 0,32).

Bendras Pearl indeksas (metodo nepatikimumas + nurodymų nesilaikymas) – 0,57 (viršutinė dvipusė 95 % pasikliautinė riba – 0,90).

Kontraceptinis MIDIANA plėvele dengtų tablečių poveikis paremtas įvairių veiksnių, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos slopinimas ir endometro pokyčiai, sąveika.

MIDIANA plėvele dengtos tabletės yra sudėtinis geriamasis kontraceptikas, kurį sudaro etinilestradiolis ir progestogenas drospirenonas. Terapinėmis dozėmis vartojamas drospirenonas taip pat turi antiandrogeninių ir silpnų antimineralkortikoidinių savybių. Jam nebūdingas estrogeninis, gliukokortikoidinis ir antigliukokortikoidinis poveikis. Toku būdu drospirenonas turi farmakologinių savybių, labai panašių į natūralaus hormono progesterono savybes.

Klinikiniais tyrimais buvo nustatyta, kad dėl silpnų antimineralkortikoidinių savybių vaistiniam preparatui būdingas silpnas antimineralkortikoidinis poveikis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Drospirenonas

Absobcija

Išgertas drospirenonas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Išgėrus vienkartinę dozę, maksimali veikliosios medžiagos koncentracija kraujo serume, sudaranti maždaug 37 ng/ml, pasiekiama maždaug po 1–2 valandų. Vieno vaistinio preparato vartojimo ciklo metu maksimali pastovi drospirenono koncentracija kraujo serume, sudaranti maždaug 60 ng/ml, pasiekiama maždaug po 7–14 valandų. Drospirenono biologinis prieinamumas yra 76–85 %. Kartu vartojamas maistas įtakos drospirenono biologiniam prieinamumui neturi.

Pasiskirstymas

Išgėrus vaistinio preparato, drospirenono koncentracija kraujo serume mažėja dviem fazėmis, esant atitinkamiems galutiniams 1,6±0,7 ir 27,0±7,5 valandų pusperiodžiams. Drospirenonas sujungiamas su serumo albuminu, bet nesujungiamas su lytinius hormonus sujungiančiu globulinu (LHSG) ar kortikoidus sujungiančiu globulinu (KSG). Tik 3–5 % visos serume esančios veikliosios medžiagos koncentracijos sudaro laisvas steroidas. Etinilestradiolio sukeltas LHSG padidėjimas neturi įtakos drospirenono sujungimui su serumo baltymais. Vidutinis tariamasis drospirenono pasiskirstymo tūris yra 3,7±1,2 l/kg.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>