Vaistinis preparatas: Aggrenox
Puslapis: 10


Dipiridamolį metabolizuoja kepenys. Daugiausiai jo prijungiama prie gliukurono rūgšties. Šios reakcijos metu atsiranda daug monogliukuronidų ir šiek tiek digliukuronidų. Plazmoje 80 % dipiridamolio būna nepakitusia forma ir 20% monogliukuronidų forma. Farmakodinaminis dipiridamolio gliukuronidų aktyvumas yra daug mažesnis už dipiridamolio.

Eliminacija

Išgerto vaisto, kaip ir suleisto į veną, pusinės eliminacijos periodas dažniausiai trunka maždaug 40 minučių.

Nepakitusio preparato pro inkstus išsiskiria mažai (mažiau negu 0,5%). Su šlapimu pašalinama tik 5% gliukuronidų. Maždaug 95% metabolitų su tulžimi patenka į žarnyną ir išsiskiria su išmatomis. Dalis minėtų junginių iš žarnyno patenka ir į kepenų bei žarnyno kraujotakos ratą. Bendrasis klirensas yra maždaug 250 ml/min., vidutinis buvimo organizme laikas – maždaug 11 valandų (maždaug 6 valandų vidutinio buvimo laiko organizme ir 4,6 val. vidutinės rezorbcijos trukmės išdava).

Išgerto, kaip ir suleisto į veną, vaisto galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 13 valandų. Galutinė šalinimo fazė mažos dalies bendrojo AUC atspindėjimui yra santykinai mažiau svarbi, negu fakto, kad geriant modifikuotai veikliąją medžiagą atpalaiduojančių kapsulių du kartus per dieną pastovus vaisto kiekis organizme nusistovi per dvi dienas, pagrindimui.

Pakartotinai vartojamas vaistas organizme nesikaupia.

Farmakokinetika senyvų žmonių organizme

Vyresnių negu 65 metų pacientų plazmoje dipiridamolio koncentracija (nustatoma remiantis AUC), vartojant tablečių, yra maždaug 50%, vartojant Aggrenox – maždaug 30% didesnė negu jaunesnių kaip 55 metų žmonių plazmoje. Skirtumas atsiranda daugiausiai dėl mažesnio klirenso, nes vaisto absorbcija, atrodo, yra panaši.

Presantino modifikuoto atpalaidavimo kapsulių ESPS2 tyrimo duomenimis, pagyvenusių žmonių plazmoje medikamento koncentracija padidėja maždaug tiek pat, kaip ir vartojant Aggrenox.

Farmakokinetika pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme

Kadangi vaisto pro inkstus šalinama tik 5%, inkstų veiklos nepakankamumo atveju farmakokinetika tikriausiai nekinta. Remiantis ESPS2 tyrimo duomenimis galima daryti išvadą, kad pacientų, kurių kreatinino klirensas yra 15 – 100 ml/min., dipiradomolio ir jo gliukuronidų farmakokinetika organizme nekinta (atmetus amžiaus sukeltus pokyčius).

Farmakokinetika ligonių, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme

Žmonių, sergančių kepenų veiklos nepakankamumu, organizme plazmoje dipiridamolio koncentracija nekinta, tačiau padidėja gliukuronidų, kurie sukelia silpnesnį farmakodinaminį poveikį, kiekis. Kol nėra kepenų nepakankamumo požymių, patariama dipiridamolio dozavimo nekeisti.

Acetilsalicilo rūgštis

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>