Vaistinis preparatas: Aggrenox
Puslapis: 9


Visų gydomųjų dipiridamolio dozių farmakokinetika yra tiesinė.

Jei šiuo vaistu reikia gydyti ilgai, galima vartoti modifikuoto atpalaidavimo kapsulių, kuriose yra granulių. Nuo pH priklausomas dipiridamolio tirpumas trukdo vaistui ištirpti žemesnėje virškinimo trakto dalyje (joje ilgiau veikiantis preparatas dar turi išskirti veikliąją medžiagą). Šią kliūtį pašalina medikamente esanti vyno rūgštis. Užpurkšta ant granulių difuzijos membrana lėtina veikliosios medžiagos atsipalaidavimą iš preparato.

Atlikus įvairius kinetikos tyrimus, kai vaisto koncentracija pastovi, nustatyta, kad visi farmakokinetikos rodikliai, kurie charakterizuoja modifikuoto atpalaidavimo preparatų farmakokinetiką, modifikuotai dipiridamolį atpalaiduojančių kapsulių, vartojamų du kartus per dieną, palyginti su dipiridamolio tabletėmis, vartojamomis tris arba keturis kartus per dieną, yra ekvivalentiški ar šiek tiek geresni. Kapsulių yra šiek tiek didesnis biologinis prieinamumas, didžiausia koncentracija plazmoje abiejų vaistinio preparato formų yra panaši, reikšmingai didesnis mažiausios koncentracijos vidurkis ir mažesni didžiausios rodiklių reikšmės vidurkio pokyčiai..

Absorbcija

Absoliutus biologinis dipiridamolio prieinamumas yra maždaug 70%. Kadangi pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu suardoma maždaug trečdalis dozės, galima daryti išvadą, kad organizmas absorbuoja beveik visą Aggrenox esantį dipiridamolį.

Išgėrus vaistinio preparato dienos dozę, t. y. 400 mg (du kartus per dieną po 200 mg), didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 2 – 3 valandų. Kai vaisto kiekis plazmoje pastovus, didžiausios koncentracijos vidurkis yra 1,98 (g/ml (vidurkio intervalas yra 1,01 – 3,99 (g/ml), mažiausios koncentracijos – 0,53 (g/ml (vidurkio intervalas yra 0,18 – 1,01 (g/ml).

Maistas Aggrenox esančio dipiridamolio farmakokinetikai reikšmingos įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Dipiridamolis yra labai lipofiliškas (log P3,92, n-oktanolis/0,1 n, NaOH), todėl pasiskirsto daugelyje organų.

Gyvūnų organizme daugiausiai dipiridamolio būna kepenyse, plaučiuose, inkstuose, blužnyje ir širdyje.

Greitos pasiskirstymo fazės, kuri būna preparato suleidus į veną, galima nepastebėti vartojant geriamąją vaisto formą.

Centrinis tariamasis pasiskirstymo tūris (Vc) yra maždaug 5 l (panašus į plazmos tūrį). Kai plazmoje vaisto kiekis pastovus, tariamasis pasiskirstymo tūris, rodantis medikamento pasiskirstymą įvairiuose skyriuose, yra maždaug 100 litrų.

Reikšmingesnis preparato kiekis per kraujo ir smegenų barjerą neprasiskverbia.

Per placentą dipiridamolio prasiskverbia labai mažai. Vaisto koncentracija piene būna maždaug 17 kartų mažesnė negu žindyvės plazmoje.

Prie plazmos baltymų, ypač alfa 1-rūgščiųjų glikoproteinų ir albuminų, prisijungia 97 – 99 % dipiridamolio.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>