Vaistinis preparatas: Aggrenox
Puslapis: 11


Išgerta acetilsalicilo rūgštis skrandyje ir žarnyne absorbuojama greitai ir visiškai. Prieš patenkant į sisteminę kraujotaką, maždaug 30( dozės hidrolizės būdu verčiama salicilo rūgštimi. Išgėrus Aggrenox dienos dozę, t. y. 50 mg acetilsalicilo rūgšties (du kartus per dieną po 25 mg), didžiausia koncentracija plazmoje po kiekvienos dozės atsiranda po 30 minučių. Kai nusistovi pusiausvyrinė vaistinio preparato apykaita, didžiausia acetilsalicilo rūgšties koncentracija plazmoje būna maždaug 360 ng/ml. Didžiausia salicilo rūgšties koncentracija plazmoje atsiranda po 60 – 90 min. ir būna maždaug 1 100 ng/ml.

Aggrenox kapsulėse esančios acetilsalicilo rūgšties farmakokinetikai maistas reikšmingos įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Acetilsalicilo rūgštis greitai verčiama salicilatu, tačiau pirmas 20 min. po pavartojimo ji būna dominuojanti vaistinio preparato forma kraujo plazmoje. Acetilsalicilo rūgšties koncentracija kraujyje mažėja greitai, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 15 min. Daug svarbiausio metabolito salicilo rūgšties prisijungia prie plazmos baltymų, prisijungimas priklauso nuo koncentracijos (netiesinis). Jei koncentracija mažesnė negu 100 (g/ml, prie albuminų prisijungia maždaug 90% salicilo rūgšties. Salicilatai patenka į visus organizmo audinius ir skysčius, įskaitant centrinę nervų sistemą, pieną bei vaisiaus audinius.

Metabolizmas

Acetilsalicilo rūgštį greitai metabolizuoja nespecifinės esterazės į salicilo rūgštį, kurios didžiausias kiekis verčiamas salicilūro rūgštimi, salicilfenolgliukuronidu ir salicilacilgliukuronidu, mažesnis kiekis ( gentizo ir gentizūro rūgštimi. Svarbiausių salicilūro rūgšties metabolitų ir salicilfenolgliukuronidų formavimasis yra aiškiai įsotinamasis ir vyksta pagal Michaelis-Menten kinetiką. Kiti metabolizmo būdai yra pirmaeiliai procesai.

Eliminacija

Acetilsalicilo rūgšties pusinės eliminacijos periodas kraujo plazmoje trunka 15 – 20 minučių, pagrindinio metabolito salicilo rūgšties – 2 – 3 valandas, jeigu geriama maža (pvz., 325 mg) dozė. Didesnės dozės pusinė eliminacija kraujo plazmoje dėl netiesinio metabolizmo ir prisijungimo prie plazmos baltymų, gali trukti 30 valandų.

Daugiau negu 90% acetilsalicilo rūgšties šalinama metabolitų pavidalu pro inkstus. Didinat dozę, didėja su šlapimu išskiriamos nepakitusios salicilo rūgšties kiekis, didėjant šlapimo pH ( didėja bendras salicilatų klirensas.

Farmakokinetika ligonių, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme

Žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų veiklos nepakankamumu (glomerulų filtracijos greitis mažesnis negu 10 ml/min.), acetilsalicilo rūgšties patariama nevartoti. Pastebėtas bendro salicilo rūgšties kiekio ir neprisijungusios jos frakcijos padidėjimas kraujo plazmoje.

Jeigu pacientas serga inkstų liga, acetilsalicilo rūgšties pusinės eliminacijos periodas gali būti 2 – 3 kartus ilgesnis.

Farmakokinetika ligonių, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>