Vaistinis preparatas: OROPERIDYS
Puslapis: 5


Domperidono išgėrus po valgio, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda šiek tiek vėliau ir šiek tiek padidėja AUC.

Pasiskirstymas

Atrodo, kad išgertas domperidonas nesikaupia ir savo paties metabolizmo neindukuoja. Dvi savaites gėrus 30 mg paros dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, praėjus 90 min. po dozės pavartojimo, buvo maždaug tokia pati, kaip ir po pirmosios dozės pavartojimo, t. y. atitinkamai 21 ng/ml ir 18 ng/ml. 91 - 93( domperidono prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Metabolizmas

Domperidonas kepenyse greitai ir ekstensyviai metabolizuojamas hidroksilinimo ir N-dealkilinimo būdu. Tyrimų in vitro su diagnostiniais inhibitoriais rezultatai rodo, kad svarbiausias citochromo P 450 izofermentas, dalyvaujantis domperidono N-dealkilinime, yra CYP 3A4, o domperidono aromatiniame hidroksilinime dalyvauja CYP 3A4, CYP 1A2 ir CYP 2E1 izofermentai.

Ekskrecija

Su šlapimu ir išmatomis išsiskiria atitinkamai 31( ir 66( išgertos domperidono dozės. Nepakitusio medikamento iš organizmo išsiskiria mažai: 10( dozės pašalinama su išmatomis, 1( ( su šlapimu. Sveikų žmonių kraujo plazmoje vienos išgertos dozės pusinės eliminacijos laikas yra 7 – 9 val., ligonių, sergančių sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu ( ilgesnis.

Specialių grupių ligoniai

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme medikamento farmakokinetika netirta. Domperidonas eliminuojamas daugiausia metabolizmo būdu, todėl ligonius, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas, šiuo medikamentu gydyti reikia atsargiai (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientų, sergančių sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino kiekis kraujo serume ( 6 mg/100 ml, t. y. ( 0,6 mmol/l), organizme domperidono pusinės eliminacijos laikas pailgėjo nuo 7,4 val. iki 20,8 val., tačiau koncentracija kraujo plazmoje buvo mažesnė negu sveikų savanorių.

Kadangi pro inkstus nepakitusio domperidono išsiskiria labai mažai, todėl mažai tikėtina, kad inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems ligoniams reikėtų keisti vienkartinę jo dozę. Vis dėlto gydant kartotinėmis dozėmis, vaistinio preparato reikia skirti gerti tik vieną arba du kartus per parą, be to, gali tekti mažinti dozę. Ilgalaikės terapijos metu tokius pacientus reikia reguliariai tirti (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>