Vaistinis preparatas: Latira
Puslapis: 7


Dozės nustatymo tyrimų metu Latira reikšmingai labiau mažino vidutinį dieninį IOS, palyginus su kartą per parą vartojamu vien latanoprostu ir timololiu. Dviejų tinkamai kontroliuojamų, dvigubai koduotų 6 mėnesių trukmės klinikinių tyrimų metu Latira IOS mažinamasis poveikis lygintas su atskirai vartojamų timololio ir latanoprosto poveikiu tiriamiems pacientams IOS buvo 25 mm Hg arba didesnis. Po 24 savaičių pradinio laikotarpio, kurio metu vartota vien timololio (vidutiniškai IOS nuo įtraukimo į tyrimą sumažėjo 5 mm Hg), vidutinis dieninis IOP sumažėjo dar 3,1 mm Hg, 2,0 mm Hg ir 0,6 mm Hg po 6 mėnesių gydymo atitinkamai Latira, latanoprostu ir timololiu (du kartus per parą). Latira IOS mažinamasis poveikis išliko 6 mėnesių trukmės atvirų tyrimų pratęsimų metu.

Turimi duomenys rodo, kad vakare vartojamas preparatas gali labiau sumažinti IOS nei vartojamas ryte. Vis dėlto sprendžiant, ar preparato vartoti ryte, ar vakare, reikia tinkamai atsižvelgti į paciento gyvenimo būdą ir į tai, kaip jis sugebės vykdyti nurodymus.

Tyrimai rodo, kad tuo atveju, jei fiksuoto derinio dozė yra nepakankamai veiksminga, gali būti veiksminga vartoti atskirai timololio (du kartus per parą) ir latanoprosto (kartą per parą).

Latira pradeda veikti per 1 val., stipriausias poveikis pasireiškia per 68 val. Nustatyta, kad vartojant kartotines dozes, pakankamas IOS mažinamasis poveikis išlieka iki 24 val. po įlašinimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Latanoprostas

Latanoprostas yra provaistas izopropilo esteris. Jis pats neaktyvus: biologiškai aktyviu tampa vykstant hidrolizei į latanoprosto rūgštį (reakciją katalizuoja ragenos esterazės). Šis provaistas gerai rezorbuojasi per rageną. Visas preparatas, patenkantis į akies skystį, prieš tai (skverbdamasis per rageną) hidrolizuojamas. Klinikiniai tyrimai su žmonėmis rodo, kad, lokaliai pavartojus tik latanoprosto, didžiausia jo koncentracija, apie 1530 nanogramų/ml, akies skystyje susidaro maždaug po 2 val. Į beždžionių akis pavartotas latanoprostas daugiausia pasiskirsto priekiniame akies segmente, junginėje ir akių vokuose.

Latanoprosto rūgšties klirensas plazmoje yra 0,4 l/val./kg, o pasiskirstymo tūris yra mažas, 0,16 l/kg kūno svorio, todėl pusinis eliminacijos laikas plazmoje yra trumpas – 17 min. Vartojant lokaliai į akį, latanoprosto rūgšties biologinis prieinamumas yra 45 %. 87 % latanoprosto rūgšties prisijungia prie plazmos baltymų.

Latanoprosto rūgštis akyje beveik nemetabolizuojama. Daugiausia jos metabolizuojama kepenyse. Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad pagrindiniai metabolitai (1,2-dinor- ir 1,2,3,4-tetranor dariniai) biologinio poveikio nesukelia arba veikia silpnai, daugiausia jie išsiskiria su šlapimu.

Timololis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>