Vaistinis preparatas: Riluzole Actavis
Puslapis: 4


Dozės ribų tyrimo metu 959 ALS sergantys pacientai atsitiktinių imčių būdu buvo suskirstyti į 4 grupes, iš kurių viena buvo gydoma 50 mg, antra ( 100 mg, trečia ( 200 mg riluzolo paros doze, ketvirta ( placebu. Tiriamieji buvo stebimi 18 mėn. 100 mg paros doze gydomų pacientų išgyvenamumas buvo reikšmingai didesnis negu vartojusių placebo. 50 mg riluzolo paros dozės poveikis reikšmingai nuo placebo sukeliamo poveikio nesiskyrė, o 200 mg paros dozės poveikis iš emės buvo lygiavertis 100 mg paros dozės poveikiui. Vidutinė išgyvenamumo trukmė 100 mg riluzolo paros dozę vartojusių tiriamųjų buvo 16,5 mėn., vartojusių placebo ( 13,5 mėn.

Paralelinių grupių tyrimo, skirto nustatyti riluzolo veiksmingumą ir saugumą pacientams, sergantiems vėlyva ALS stadija, metu riluzolu ar placebu gydytų pacientų išgyvenamumo trukmė ir motorikos funkcija reikšmingai nesiskyrė. Daugumos šiame tyrime dalyvavusių pacientų išgyvenamumasbuvo mažesnis negu 60(.

Dvigubai aklu būdu atliekamo placebu kontroliuojamo tyrimo metu, skirto nustatyti riluzolo veiksmingumą ir saugumą japonams, 208 pacientai atsitiktinių imčių būdu buvo suskirstyti į grupes gydyti 100 mg riluzolo paros doze (po 50 mg 2 kartus per parą) arba placebu. Tiriamieji buvo stebimi 18 mėn. Šio tyrimo metu veiksmingumas buvo vertinamas atsižvelgiant į negalėjimą vienam eiti, rankų funcijos išnykimą, tracheostomiją, dirbtinio kvėpavimo poreikį, maitinimą pro vamzdelį, įstumtą į skrandį, ir mirtį. Riluzolu gydytų pacientų išgyvenamumas be tracheostomijos reikšmingai nesiskyrė nuo placebo vartojusių tiriamųjų. Vis dėlto šio tyrimo įtaka skirtumui tarp gydomų grupių nustatyti buvo maža. Šio ir aukščiau aprašytų tyrimų duomenų metaanalizė rodo mažiau įspūdingą riluzolo, palyginti su placebo, poveikį išgyvenamumui, nors skirumas išlieka statistiškai reikšmingas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Riluzolo farmakokinetika tirta sveikų savanorių vyrų organizme po vienos išgertos 25 – 300 mg dozės ir po kartotinai 2 kartus per parą geriamų 25 – 100 mg dozių. Vaistinio preparato kiekio didėjimas kraujo plazmoje priklausomai nuo dozės dydžio buvo tiesinis, farmakokinetika nuo dozės dydžio nepriklausė. Gydant kartotinėmis dozėmis (10 parų vartojant po 50 mg 2 kartus per parą), nepakitusio riluzolo kiekis kraujo plazmoje padidėjo 2 kartus, pusiausvyrinė apykaita nusistovėjo greičiau negu per 5 paras.

Absorbcija

Išgertas riluzolas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax ( 173 (72 ng/ml) atsiranda per 60 – 90 min. Absorbuojama maždaug 90( dozės, absoliutus biologinis preinamumas yra 60 ((18)(.

Su riebiu maistu vartoto riluzolo absorbcijos greitis ir dydis yra mažesni (Cmax sumažėja 44(, AUC ( 17().

Pasiskirstymas

Riluzolas organizme pasiskirsto plačiai, prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 245 ((69) l (3,4 l/kg). Apie 97( riluzolo prisijungia prie baltymų, daugiausia prie kraujo serumo albumino ir lipoproteinų.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>