Vaistinis preparatas: Ondansetron Claris
Puslapis: 6


Duomenų apie ondansetrono perdozavimą yra mažai, bet žinoma, kad nedidelis skaičius pacientų jo perdozavo. Perdozavus sutrikdavo regėjimas, labai užkietėdavo viduriai, atsirasdavo hipotenzija ir parasimpatinės nervų sistemos poveikio kraujagyslėms epizodų (vazovagalinis efektas) su laikina antrojo laipsnio AV blokada. Visais atvejais minėti reiškiniai visiškai išnyko. Specifinio ondansetrono priešnuodžio nėra. Įtarus, kad vaistinio preparato perdozuota, ligonį reikia gydyti simptominėmis ir palaikomosiomis priemonėmis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – preparatai nuo pykinimo ir vėmimo, serotonino (5HT3) receptorių antagonistai, ATC kodas – A04A A01.

Ondansetronas yra stiprus, labai selektyvaus poveikio 5HT3 receptorių antagonistas. Kokiu būdu jis padeda kontroliuoti pykinimą ir vėmimą, tiksliai nežinoma.

Chemoterapiniai preparatai ir gydymas spinduliais gali skatinti 5HT išsiskyrimą plonojoje žarnoje ir per 5HT3 receptorius aktyvuodami nervo klajoklio aferentines skaidulas sukelti vėmimo refleksą. Ondansetronas blokuoja šio reflekso sukėlimą. Nervo klajoklio aferentinių skaidulų aktyvavimas gali skatinti 5HT išsiskyrimą area postrema, kuri yra ketvirtojo smegenų skilvelio dugne, ir sukelti vėmimą veikiant centriniams mechanizmams. Vadinasi, ondansetrono poveikis (citotoksinės chemoterapijos ir spindulinio gydymo sukelto pykinimo ir vėmimo valdymas) tikriausiai pasireiškia dėl jo antagonizmo periferinės ir centrinės nervų sistemos neuronų 5HT3 receptoriams ir periferinės, ir centrinės nervų sistemos neuronuose.

Ondansetrono veikimo mechanizmas pooperacinio pykinimo ir vėmimo atveju nežinomas, tačiau galimi tokie patys mechanizmai, kaip ir citotoksinių medžiagų sukelto pykinimo bei vėmimo atveju.

Farmakofiziologinių tyrimų metu ondansetronas savanoriams raminamojo poveikio nesukėlė.

Ondansetronas prolaktino koncentracijos kraujo plazmoje nekeičia.

Ondansetrono įtaka opioidų sukeliamam vėmimui nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kartotinai vartojamo ondansetrono farmakokinetinės savybės nekinta.

Tiesioginės koreliacijos tarp ondansetrono koncentracijos plazmoje ir vėmimą slopinančio poveikio nenustatyta.

Absorbcija

Išgertas ondansetronas pasyviai ir visas absorbuojamas iš virškinimo trakto bei metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu (biologinis prieinamumas yra maždaug 60%). Išgėrus 8 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje (maždaug 30 ng/ml) atsiranda maždaug po 1,5 val. Vartojant didesnes negu 8 mg dozes, sisteminė ondansetrono ekspozicija didėja labiau nei proporcingai didinant dozę (tai gali būti susiję su preparato metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu sumažėjimu didesnių geriamo preparato dozių vartojimo atveju). Maistas šiek tiek padidina išgerto preparato biologinį prieinamumą, o antacidiniai preparatai jam įtakos nedaro.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>