Vaistinis preparatas: Ondansetron Claris
Puslapis: 7


4 mg ondansetrono suleidus į veną per 5 min., didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug 65 ng/ml. Ondansetrono suleidus į raumenis, didžiausia koncentracija plazmoje (maždaug 25 ng/ml) atsiranda per 10 min.

Pasiskirstymas

Išgerto, sušvirkšto į raumenis ar veną ondansetrono pasiskirstymas yra panašus: nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, tariamasis pasiskirstymo tūris būna maždaug 140 l. Ondansetrono suleidus į raumenis ar veną, sisteminė ekspozicija būna tokia pati.

Prie baltymų prisijungia nedaug (7076%) ondansetrono.

Metabolizmas

Iš sisteminės kraujotakos ondansetronas šalinamas daugiausia per kepenis, kur jį metabolizuoja daug fermentų. Fermento CYP2D6 nebuvimas (debrizokvino polimorfizmas) ondansetrono farmakokinetikai įtakos nedaro.

Šalinimas

Mažiau negu 5( absorbuotos dozės iš organizmo išsiskiria su šlapimu nepakitusia forma. Galutinis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 val.

Ypatingų grupių pacientai

Vaikai

Tyrimo, kurio metu dvidešimt vieno 312 metų paciento, kuriems bendrosios nejautros metu atlikta planinė operacija, duomenimis, sušvirkštos į veną vienkartinės 2 mg (37 metų vaikams) ar 4 mg (812 metų vaikams) ondansetrono dozės klirenso ir pasiskirstymo tūrio absoliutūs rodmenys sumažėja. Pokyčių dydis yra susijęs su amžiumi: dvylikmečių klirensas sumažėja maždaug 300 ml/min., trimečių  100 ml/min. Pasiskirstymo tūris sumažėja maždaug 75 l dvylikamečiams ir 17 l trejų metų vaikams. Dozavimas atsižvelgiant į kūno svorį (0,1 mg/kg kūno svorio iki didžiausios 4 mg dozės), kompensuoja minėtus pokyčius ir yra veiksmingas normalizuojant sisteminę ekspoziciją vaikų ir paauglių organizme.

Senyvi pacientai

Tyrimų su senyvais sveikais savanoriais metu nustatytas nedidelis nuo amžiaus priklausomas išgerto ondansetrono biologinio prieinamumo (65%) ir pusinės eliminacijos laiko (5 val.) padidėjimas.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi (kreatinino klirensas 1560 ml/min.), sušvirkšto į veną ondansetrono sisteminis klirensas bei pasiskirstymo tūris būna mažesni, todėl šiek tiek pailgėja pusinės eliminacijos laikas (5,4 val.), tačiau šis pokytis yra kliniškai nereikšmingas. Tyrimo, kuriame dalyvavo ligoniai, kurių inkstų funkcijos sutrikimas buvo sunkus (reikėjo gydyti reguliariomis dializėmis), metu nustatyta, kad į veną sušvirkšto ondansetrono farmakokinetika iš esmės nepakito (pacientai tirti tarp dializės procedūrų).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo atveju labai sumažėja išgerto, į veną ar raumenis sušvirkšto ondansetrono sisteminis klirensas, pusinės eliminacijos laikas pailgėja (trunka 1532 val.), o išgerto preparato biologinis prieinamumas tampa beveik 100 (, kadangi mažiau ondansetrono metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu.

Lytiniai skirtumai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>