Vaistinis preparatas: Logest
Puslapis: 9


Duomenų apie ryškų neigiamą perdozavimo poveikį nėra. Perdozavimas galėtų sukelti šleikštulį, vėmimą, o jaunoms merginoms – negausų kraujavimą iš makšties. Jokio priešnuodžio nėra, gydyti reikėtų atsižvelgiant į simptomus.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė- geriamieji kontraceptikai., ATC kodas- G03AA10

Kontraceptinis SGK poveikis pagrįstas įvairių veiksnių sąveika. Svarbiausi iš jų yra ovuliacijos slopinimas ir gimdos kaklelio sekrecijos pokyčiai.

Vartojant dideles SGK dozes (50 (g etinilestradiolio) mažėja gimdos gleivinės ir kiaušidžių vėžio pavojus. Ar taip veikia ir mažesnės SGK dozės, kol kas nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Gestodenas

Absorbcija

Išgertas gestodenas greitai ir visiškai absorbuojasi. Didžiausia jo koncentracija serume (3,5 ng/ml) išgėrus vienkartinę dozę susidaro maždaug po 1 valandos. Jo biologinis pasisavinimas yra apie 99 %.

Pasiskirstymas

Gestodenas jungiasi su serumo albuminu ir lytinius hormonus jungiančiu globulinu (LHJG). Kraujo serume tik 1,3 % vaisto būna laisvo, o 69 % – specifiškai susijungusio su LHJG. Etinilestradiolio sukeltas LHJG padaugėjimas veikia gestodeno jungimąsi su serumo baltymais – didina su LHJG susijungusio vaisto dalį ir mažina su albuminu susijungusiojo dalį. Gestodeno tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,7 l/kg.

Metabolizmas

Gestodenas visiškai metabolizuojamas žinomu steroidų metabolizmo būdu. Jo klirenso iš serumo greitis yra 0,8 ml/min/kg. Vienu metu davus gestodeno ir etinilestradiolio, tiesioginės sąveikos nenustatyta.

Pasišalinimas

Gestodeno koncentracija serume mažėja dviem fazėmis. Galutinės pasišalinimo fazės pusinės eliminacijos laikas yra apie 12 valandų. Gestodeno metabolitai išsiskiria su šlapimu ir tulžimi apytikriu santykiu 6 : 4. Jų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 diena. Nepakitusio gestodeno nepasišalina.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Gestodeno farmakokinetika priklauso nuo LHJG koncentracijos, kuri drauge vartojant etinilestradiolį padidėja apie du kartus. Kasdien vartojamo gestodeno koncentracija serume padidėja apie keturis kartus, o pastovioji koncentracija susidaro antroje gydymo ciklo pusėje.

Etinilestradiolis

Absorbcija

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojasi. Didžiausia jo koncentracija serume (apie 65 pg/ml) susidaro po 1,7 valandos. Absorbcijos ir pirmojo pasažo per kepenis metu etinilestradiolis ekstansyviai metabolizuojamas. Išgerto vaisto biologinis pasisavinimas labai svyruoja – maždaug nuo 20 % iki 65 %, o vidutiniškai sudaro apie 45 %.

Pasiskirstymas

Etinilestradiolis labai gerai, bet nespecifiškai jungiasi su serumo albuminu (apie 98 %) ir sužadina lytinius hormonus jungiančio globulino (LHJG) koncentracijos didėjimą. Nustatytas tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 2,8–8,6 l/kg.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>