Vaistinis preparatas: Actilyse
Puslapis: 10


Dviejų JAV atliktų tyrimų (NINDS A/B) metu palankios pasekmės (silpnas neįgalumas arba neįgalumo nebuvo) buvo reikšmingai didesnei Actlyse gydytų pacientų daliai, palyginti su vartojusiais placebo. Du Europoje atlikti tyrimai ir vienas papildomas tyrimas, atliktas JAV, šių duomenų nepatvirtino. Vis dėlto pastarųjų tyrimų metu daugumai pacientų per pirmas 3 valandas po ištikusio smegenų insulto Actilyse nebuvo infuzuota. Actilyse gydytų ligonių, palyginti su vartojusiais placebo, gero pasveikimo rizikos skirtumas buvo 14,9( (95( PI: 8,1 – 21,7(), nepaisant sunkios ir mirtinos intrakranijinės hemoragijos rizikos padidėjimo. Duomenų, kuriais remiantis būtų galima daryti galutinę išvadą apie gydymo Actilyse įtaką ligonių mirčiai nepakanka. Vis dėlto manoma, jog alteplazės infuzuojant per pirmas 3 valandas nuo insulto pasireiškimo pradžios, laikantis minėtų atsargumo priemonių, gydymo naudos ir rizikos santykis yra palankus.

Visų klinikinių duomenų metaanalizė rodo, jog alteplazės, infuzuotos praėjus 3 valandoms (3 – 6 val.) nuo simptomų pasireiškimo pradžios, veiksmingumas yra mažesnis, o rizika didesnė, todėl praėjus 0 – 3 valandų intervalui, gydymo šiuo vaistiniu preparatu naudos ir rizikos santykis tampa nepalankus.

Kadangi fibriną alteplazė veikia palyginti specifiškai, tai infuzuota 100 mg dozė cirkuliuojančio fibrinogeno kiekį kraujyje sumažina vidutiniškai, t. y. maždaug iki 60 ( po 4 val., tačiau praėjus 24 valandoms jis paprastai padidėja daugiau negu iki 80(.

Plazminogeno ir alfa-2-antiplazmino kiekis po 4 valandų sumažėja atitinkamai maždaug 20( ir 35(, o po 24 valandų vėl padidėja daugiau negu iki 80(. Cirkuliuojančio fibrinogeno kiekis ženkliai ir ilgesniam laikotarpiui sumažėjo tik keliems pacientams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Iš cirkuliuojančio kraujo Actilyse pašalinama greitai, metabolizuojama daugiausiai kepenyse (plazmos klirensas yra 550 – 680 ml/min.). Pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje (alfa fazės metu) yra 4 – 5 min. Vadinasi, po 20 min. plazmoje lieka mažiau kaip 10( suleistos dozės. Vaistinio preparato likučio giliuosiuose audiniuose pusinės eliminacijos laikas (beta fazės metu) yra maždaug 40 min.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nustatinėjant Actilyse poūmį toksinį poveikį žiurkėms ir mažosioms beždžionėms, neįprastas šalutinis poveikis nepasireiškė. Didesnė dozė didino tik polinkį į kraujavimą.

Farmakologiškai veiklią dozę infuzavus vaikingoms gyvūnų patelėms į veną, teratogeninis poveikis nepasireiškė. Vaikingoms triušių patelėms didesnės negu 3 mg/kg kūno svorio paros dozės sukėlė embriotoksinį poveikį: embriono gaišimą arba augimo sulėtėjimą. Žiurkių, vartojusių net 10 mg/kg kūno svorio paros dozę, vaisingumas nesutriko, žalingas poveikis jauniklių vystymuisi perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu nepasireiškė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Milteliai tirpalui

L-argininas

Fosfato rūgštis

Polisorbatas 80

Tirpiklis

Injekcinis vanduo

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>