Vaistinis preparatas: CARDURA XL
Puslapis: 7


Dviejų pirminio veiksmingumo tyrimų, kuriuose dalyvavo hipertenzija sergantys pacientai (iš viso 630 doksazosinu gydomų pacientų), kurie reagavo į gydymą, duomenys rodo, kad tie pacientai, kurių kraujospūdį sureguliavo 1 mg, 2 mg ar 4 mg įprastinio doksazosino, taip pat gerai sureguliuoja ir CARDURA XL 4 mg dozė.

Simptomine GPH sergantiems ligoniams pradėjus vartoti CARDURA XL, reikšmingai pagerėja šlapimo išsiskyrimas bei palengvėja ligos simptomai. Šį poveikį lemia selektyvioji alfa 1 adrenoreceptorių, esančių prostatos raumenyse bei šlapimo pūslės kaklelyje, blokada.

Saugumo ir veiksmingumo tyrimai, kuriuose dalyvavo tik tie gerybine prostatos adenoma sergantys ligoniai, kuriems prieš pradedant tyrimą nustatytas IPSS > 12, o didžiausias šlapinimosi greitis ? 15 ml/s (iš viso dalyvavo 1317 doksazosinu gydomų ligonių), kurie reagavo į gydymą, duomenys rodo, kad tie pacientai, kurie reagavo į 1 mg, 2 mg ar 4 mg įprastinio doksazosino, taip pat gerai reaguoja ir į CARDURA XL 4 mg dozę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerta gydomoji CARDURA XL dozė gerai absorbuojasi. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama palaipsniui per 89 valandas po vaistinio preparato išgėrimo. Ši didžiausia koncentracija – tai tik maždaug trečdalis didžiausios koncentracijos, kuri atsiranda kraujyje, išgėrus tokią pačią įprastinių doksazosino tablečių dozę. Vis dėlto, nepriklausomai nuo vaisto formos, mažiausia koncentracija po 24 val. būna panaši.

Dėl CARDURA XL farmakokinetinių savybių koncentracijos kraujyje kitimas būna tolygesnis.

CARDURA XL tablečių didžiausios ir mažiausios koncentracijos santykis yra lygus pusei tokio įprastinių doksazosino tablečių santykio.

Kai kraujyje nusistovi vaistinio preparato pusiausvyros apykaita, santykinis veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas iš CARDURA XL, palyginti su įprastinių doksazosino tablečių prieinamumu, yra 54 %, jeigu vartojama 4 mg dozė, arba 59 %, jeigu vartojama 8 mg dozė.

Farmakokinetikos tyrimų duomenys rodo, kad CARDURA XL farmakokinetika senyvų žmonių, palyginti su jaunesniais, organizme, reikšmingai nesiskiria.

Metabolizmas ir eliminacija

Preparato eliminacija yra dvifazė. Galutinis pusinės eliminacijos periodas yra 22 valandos, todėl preparatą galima gerti vieną kartą per parą. Beveik visa doksazosino dozė metabolizuojama, su šlapimu šalinama tik mažiau kaip 5 % nepakitusio preparato.

Įprastinių doksazosino preparatų farmakokinetikos tyrimų ligonių, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme duomenys reikšmingai nesiskyrė nuo pacientų, kurių inkstų funkcija normali, duomenų.

Apie doksazosino poveikį žmonėms, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir preparato sąveiką su vaistais, darančiais įtaką metabolizmui kepenyse (pvz., cimetidinu), duomenų nepakanka. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 12 asmenų, sergančių vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, išgertos vienos doksazosino dozės AUC padidėjo 43 %, o klirensas sumažėjo 40 %.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>