Vaistinis preparatas: Rolpryna SR
Puslapis: 7


Dvigubai aklu būdu atlikto 24 savaičių placebu kontroliuojamojo ropinirolio pailginto atpalaidavimo tablečių tyrimo, kuriame dalyvavo Parkinsono liga sergantys pacientai, kurių būklė nebuvo optimaliai kontroliuojama levodopa, metu įvertinus pirminę vertinamąją baigtį (išjungimo momento pokytį, palyginti su pradiniu), nustatytas kliniškai ir statistiškai reikšmingas pranašumas (koreguotas vidutinis gydymo skirtumas –1,7 valandos [95 % PI: {–2,34, –1,09}, p < 0,0001]). Tai patvirtino antriniai veiksmingumo parametrai (įjungimo momento pokytis, palyginti su pradiniu) (+1,7 valandos [95 % PI: {1,06, 2,33}, p <0,0001]) ir bendra įjungimo periodo, be varginančių diskinezijų, (+1,5 valandos [95 % PI: {0,85, 2,13}, p < 0,0001]). Svarbu tai, kad remiantis dienoraščio kortelės ar UPLVS duomenimis, įjungimo periodo su varginančiomis diskinezijomis padažnėjimo, palyginti su pradiniu, požymių nebuvo.

Ropinirolio poveikio širdies repoliarizacijai tyrimas

Išsamaus QT intervalo tyrimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai vyrai ir moterys, kurie vartojo 0,5 mg, 1 mg, 2 mg ir 4 mg ropinirolio greito atpalaidavimo tablečių dozes vieną kartą per parą, duomenimis, didžiausias QT intervalo pailgėjimas 3,46 milisekundės (nustatytas taškas) buvo vartojant 1 mg dozę, palyginti su placebu. Vienpusio 95 % pasikliautinojo intervalo didžiausios reikšmės viršutinė riba buvo mažesnė kaip 7,5 milisekundės. Didelių ropinirolio dozių poveikis sistemingai neįvertintas.

Remiantis turimais QT intervalo tyrimo duomenimis, vartojant iki 4 mg ropinirolio dozes per parą, QT intervalo pailgėjimo rizikos nebuvo. QT intervalo pailgėjimo rizikos paneigti negalima, nes išsamaus QT intervalo tyrimo, vartojant iki 24 mg per parą dozes, neatlikta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Ropinirolio biologinis prieinamumas yra maždaug 50 % (36–57 %). Vartojant vaistinį preparatą per burną, ropinirolio pailginto atpalaidavimo tablečių koncentracija plazmoje didėja lėtai, Cmax paprastai pasiekiama vidutiniškai per 6–10 valandų.

Pusiausvyros apykaitos tyrimo, kuriame dalyvavo 25 Parkinsono liga sergantys pacientai, kurie vartojo 12 mg ropinirolio pailginto atpalaidavimo tablečių dozę vieną kartą per parą, duomenimis, labai riebus maistas padidino ropinirolio sisteminę ekspoziciją. Tai rodo AUC padidėjimas vidutiniškai 20 % ir Cmax padidėjimas vidutiniškai 44 %, o tmax pailgėjo 3,0 valandomis. Vis dėlto tokie pokyčiai greičiausiai nėra kliniškai reikšmingi (t. y. nedažnina nepageidaujamų reiškinių).

Ropinirolio sisteminė ekspozicija, vartojant tokias pat ropinirolio pailginto atpalaidavimo ar greito atpalaidavimo tablečių paros dozes, būna panaši.

Pasiskirstymas

Maža dalis ropinirolio prisijungia prie plazmos baltymų (10–40 %). Ropinirolis yra labai lipofiliškas, todėl jo pasiskirstymo tūris yra didelis (maždaug 7 l/kg).

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>