Vaistinis preparatas: Rivero
Puslapis: 4


Dvigubai koduotų placebu kontroliuotų kartą per parą vartojamos 1 mg dozės tyrimų metu nustatyta, kad rilmenidinas budrumo testų rezultatų nekeičia, o nepageidaujamo poveikio (apsnūdimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas) dažnis nesiskiria nuo būnančio vartojant placebo.

Dvigubai koduotų tyrimų metu vartota 2 mg rilmenidino paros dozė arba lyginamojo preparato alfa 2 agonisto (vartotos tokį patį antihipertenzinį poveikį sukeliančios dozės).Nustatyta, kad minėto nepageidaujamo poveikio dažnis rilmenidino vartojusių pacientų grupėje buvo reikšmingai mažesnis.

Terapinė Rivero dozė įtakos širdies funkcijai nedaro, vandens kaupimosi organizme nesukelia, medžiagų pusiausvyros organizme netrikdo:

Vienos Rivero dozės antihipertenzinis poveikis išsilaiko 24 valandas. Vaistinis preparatas mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, tačiau širdies išstumiamo kraujo tūriui įtakos nedaro. Elektrofiziologinių širdies susitraukimo parametrų vaistinis preparatas nekeičia.

Vartojant rilmenidino išlieka adaptacija stojimuisi (ypač senyviems žmonėms) bei fiziologinė širdies susitraukimų dažnio adaptacija prie krūvio.

Rilmenidinas nesukelia jokių inkstų kraujotakos greičio, glomerulų filtracijos ar filtracijos frakcijos svyravimų bei nekeičia inkstų funkcijos.

Ligonių, įskaitant ir pacientų, sergančių tiek nuo insulino priklausomu, tiek nuo jo nepriklausomu cukriniu diabetu, organizme gliukozės reguliavimo rilmenidinas neveikia, lipidų metabolizmo nekeičia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Rezorbcija yra greita. Išgėrus vieną 1 mg Rivero dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5 – 2 val. ir būna 3,5 ng/ml.

Rezorbcija yra visiška. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 100 %, pirmo prasiskverbimo per kepenis metu vaistinis preparatas nemetabolizuojamas.

Rezorbcija yra pastovi. Atskirų žmonių organizme rezorbcija beveik nesiskiria, maistas biologiniam prieinamumui įtakos nedaro, rekomenduojamų dozių rezorbcijos procentas nesiskiria.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi mažiau negu 10 % Rivero. Pasiskirstymo tūris yra 5 l/kg.

Metabolizmas

Organizme metabolizuojama maža Rivero dozės dalis. Metabolitų, atsirandančių hidrolizuojant ir oksiduojant oksazolino žiedą, su šlapimu išsiskiria tik pėdsakai. Metabolitai alfa-2 adrenoreceptorių nestimuliuoja.

Eliminacija

Rivero iš organizmo pašalinamas daugiausiai pro inkstus: 65 % dozės išsiskiria nepakitusio vaistinio preparato pavidalu. Preparato klirensas inkstuose sudaro du trečdalius bendro organizmo klirenso.

Pusinės eliminacijos laikas yra 8 val. Nuo dozės dydžio ar kartotinio vartojimo jis nepriklauso. Sukeliamo farmakologinio poveikio trukmė yra ilgesnė: 1 mg kartą per parą vartojantiems hipertenzija sergantiems ligoniams pastebimas antihipertenzinis poveikis išlieka 24 valandas.

Kartotinės dozės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>