Vaistinis preparatas: Ampril HD
Puslapis: 12


Elektrolitų ir vandens išsiskyrimas dėl hidrochlorotiazido poveikio prasideda maždaug po 2 valandų po pavartojimo, stipriausias poveikis būna po maždaug 4 valandų, poveikis trunka apytiksliai 612 valandų. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 34 gydymo dienų ir nutraukus vaistinio preparato vartojimą gali laikytis net savaitę.

Pasireiškus hipotenziniam poveikiui, šiek tiek padidėja filtracijos frakcija, inkstų kraujagyslių pasipriešinimas bei renino aktyvumas plazmoje.

Ramiprilio ir hidrochlorotiazido derinio vartojimas

Klinikinių tyrimų metu minėtų medžiagų derinys kraujospūdį mažino labiau nei vien ramiprilis ar hidrochlorotiazidas. Hidrochlorotiazido sukeliamą kalio išsiskyrimą iš organizmo kartu vartojamas ramiprilis stabdo (manoma, kad tokio poveikio priežastis yra renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos blokada). AKF inhibitoriaus ir tiazidinio diuretiko derinys sukelia sinergetinį poveikį bei mažina diuretiko sukeliamos hipokalemijos riziką.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetika ir metabolizmas

Ramiprilis

Absorbcija

Išgertas ramiprilis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia ramiprilio koncentracija plazmoje pasiekiama per vieną valandą. Vertinant preparato išsiskyrimą su šlapimu, galima daryti išvadą, kad absorbuojama mažiausiai 56% dozės, o virškinimo trakte esantis maistas reikšmingos įtakos nedaro. Išgėrus 2,5 mg bei 5 mg dozes, biologinis veikliojo metabolito ramiprilato prieinamumas yra 45%.

Išgėrus ramiprilio, didžiausia vienintelio veikliojo metabolito ramiprilato koncentracija plazmoje atsiranda maždaug per 24 valandas. Jei ramiprilio įprastomis dozėmis vartojama kartą per parą, pusiausvyrinė ramiprilio apykaita plazmoje nusistovi maždaug 4 gydymo dieną.

Pasiskirstymas

Prie serumo baltymų prisijungia maždaug 73% ramiprilio ir maždaug 56% ramiprilato.

Metabolizmas

Beveik visas ramiprilis metabolizuojamas į ramiprilatą, diketopiperazino esterį, diketopiperazino rūgštį ir ramiprilio bei ramiprilato gliukuronidus.

Eliminacija

Metabolitų ekskrecija daugiausia vyksta pro inkstus. Ramiprilato koncentracija plazmoje mažėja keliomis fazėmis. Kai koncentracija kraujo plazmoje maža, galutinė ramiprilato eliminacijos fazė yra ilga, dėl stipraus, įsotinto susijungimo su AKF ir lėtos disociacijos nuo fermento. Kartą per parą vartojant kartotines ramiprilio dozes, veiksmingasis pusinės ramiprilato koncentracijos sumažėjimo laikas yra 1317 valandų, kai vartojama 510 mg dozė, bei ilgesnis, jei vartojama mažesnė (1,252,5 mg) dozė. Šis skirtumas susijęs su įsotinamu fermento gebėjimu prijungti ramiprilatą. Išgėrus vienkartinę ramiprilio dozę, ramiprilio bei jo metabolitų koncentracija motinos piene būna tokia, kokios neįmanoma nustatyti, tačiau kartotinių dozių poveikis yra nežinomas.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>