Vaistinis preparatas: Spiriva Respimat
Puslapis: 10


Eliminacija. Inhaliuoto tiotropio bromido galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 5 - 6 paros. Jaunų sveikų savanorių organizme į veną suleisto medikamento bendras klirensas yra 880 ml/min., atskirų pacientų organizme jis skiriasi 22(. Į veną suleistas tiotropio bromidas iš organizmo išsiskiria daugiausiai nepakitęs pro inkstus (74( dozės). Inhaliavus tiotropio bromido tirpalo, su šlapimu išsiskiria 20,1 – 29,4( dozės, likusi dalis patenka į žarnyną, todėl neabsorbuojama ir išsiskiria su išmatomis. Inkstuose tiotropio bromido klirensas yra didesnis negu kreatinino, vadinasi, medikamento sekretuojama į šlapimą.

Tiesinė at netiesinė farmakokinetika. Terapinių tiotropio bromido dozių, tiek suleistų į veną, tiek inhaliuotų sausų miltelių ar tirpalo pavidalu, farmakokinetika yra tiesinė.

c) Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Senyvi žmonės. Pagyvenusių pacientų organizme tiotropio bromido, kaip ir kitų medikamentų, kurie eliminuojami daugiausiai pro inkstus, klirensas inkstuose yra mažesnis (LOPL sergančių ( 58 metų ligonių organizme jis yra 326 ml/min., ( 70 metų ( 163 ml/min.), kadangi inkstų funkcija su amžiumi silpnėja. Inhaliuoto tiotropio bromido su šlapimu išsiskiria mažiau: iš jaunų sveikų savanorių organizmo jo išsiskirai 14(, iš LOPL sergančių ligonių ( 7(, tačiau LOPL sergančių senyvų žmonių kraujo plazmoje nuo amžiaus priklausomas koncentracijos svyravimas, palyginti su svyravimu atskirų žmonių ir to paties žmogaus kraujo plazmoje, nėra didelis (inhaliavus sausų miltelių, AUC 0-4 val. padidėja 43().

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Ligonių, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, kraujo plazmoje tiotropio bromido koncentracija ir po vaisto infuzijos į veną, ir po sausų miltelių inhaliacijos būna didesnė, o klirensas inkstuose mažesnis (kaip ir kitų vaistinių preparatų, kurie iš organizmo išskiriami daugiausiai pro inkstus). Jeigu inkstų funkcijos sutrikimas lengvas, t. y. kreatinino klirensas yra 50 - 80 ml/min. (jis dažnas senyviems žmonėms), tiotropio bromido koncentracija plazmoje padidėja nedaug (vaistinio preparato infuzavus į veną, AUC0-4 val. padidėjo 39(). LOPL sergančių ligonių, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas ( 50 ml/min.), kraujo plazmoje tiotropio bromido koncentracija po vaisinio preparato injekcijos į veną buvo du kartus didesnė (AUC0-4 val. padidėjo 82(). Tokie pat rezultatai gauti ir inhaliavus sausų tiotropio bromido miltelių arba Respimat inhaliatoriumi inhaliavus tirpalo.

Ligoniai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Manoma, jog kepenų nepakankamumas reikšmingos įtakos tiotropio bromido farmakokinetikai nedaro. Medikamentas eliminuojamas daugiausiai pro inkstus (iš sveikų jaunų savanorių organizmo pro inkstus išsiskiria 74( medikamento) bei nefermentiniu būdu esterį verčiant neveikliais metabolitais.

Vaikai. Žr. 4.2 skyrių.

d) Farmakokinetikos ir farmakodinamikos santykis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>