Vaistinis preparatas: CORIPREN
Puslapis: 15


Enalaprilio maleatas yra enalaprilio druska, dviejų aminorūgščių (L-alanino ir L-prolino) derivatas. Angiotenziną konvertuojantis fermentas (AKF) yra peptidildepetidazė, katalizuojanti angiotenzino I virtimą kraujagysles siaurinančia medžiaga angiotenzinu II. Po įsiurbimo enalaprilis hidrolizuojamas į enalaprilatą, kuris slopina AKF. Dėl AKF slopinimo plazmoje sumažėja angiotenzino II ir padidėja renino aktyvumas plazmoje (dėl neigiamos renino atpalaidavimo atsakomosios reakcijos panaikinimo) ir sumažėja aldosterono išsiskyrimas.

Kadangi AKF identiškas kininazei II, enalaprilis gali slopinti ir bradikinino (stiprų kraujagyslių tonusą mažinantį poveikį turinčio peptido) skaidymą. Tačiau šio mechanizmo vaidmuo gydomajam enalaprilio poveikiui dar nėra tiksliai išaiškintas.

Nors enalaprilio kraujospūdžio mažinimo mechanizmas pirmiausia susijęs su renino-angiotenzino-aldosterono slopinimo sistema, enalaprilio antihipertenzinis poveikis pasireiškia ir tiems pacientams, kurių organizme renino mažai.

Hipertenzija sergantiems pacientams vartojant enalaprilį sumažėja ir kraujospūdis, matuojamas gulint, ir kraujospūdis, matuojamas sėdint, tačiau širdies susitraukimų dažnio vaistas žymiai nepadidina.

Simptominė nuo padėties priklausoma hipotenzija pasitaiko retai. Kai kuriems pacientams optimali kraujospūdžio kontrolė pasiekiama tik praėjus kelioms savaitėms po gydymo pradžios. Staigus enalaprilio vartojimo nutraukimas nesusijęs su greitu kraujospūdžio didėjimu.

Veiksmingas AKF veiklos slopinimas paprastai pasireiškia 2–4 valandas po vienos enalaprilio dozės suvartojimo per burną. Antihipertenzinis poveikis paprastai pastebėtas po vienos valandos, maksimaliai kraujospūdis sumažėja po 4–6 valandų po suvartojimo. Poveikio trukmė priklauso nuo dozės, tačiau vartojant rekomenduojamas dozes, antihipertenzinis ir hemodinaminis poveikis trunka ne mažiau kaip 24 valandas.

Pacientų, sergančių pirmine hipertenzija, tyrimai parodė, kad kraujospūdžio sumažėjimas susijęs si periferinių arterijų pasipriešinimo sumažėjimu ir minutinio širdies tūrio padidėjimu; poveikis širdies susitraukimų dažniui buvo mažas arba jo visai nebuvo. Suvartojus enalaprilio sustiprėjo kraujotaka inkstuose, tačiau glomerulų filtracijos greitis išliko nepakitęs. Natrio arba vandens susilaikymo nepastebėta. Tačiau pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis prieš gydymą buvo mažas, šis greitis paprastai padidėdavo.

Trumpalaikių klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo inkstų ligomis ir diabetu sergantys arba diabetu nesergantys pacientai, po enalaprilio suvartojimo pastebėtas albuminurijos, IgG išsiskyrimo su šlapimu ir bendrojo baltymų kiekio sumažėjimas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>