Vaistinis preparatas: CORIPREN
Puslapis: 16


Lerkanidipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio antagonistas, stabdantis transmembraninį kalcio srautą į širdies ir lygiuosius raumenis. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia dėl tiesioginio lygiųjų kraujagyslių raumenų atpalaidavimo, dėl kurio sumažėja bendrasis periferinių kraujagyslių pasipriešinimas. Dėl aukšto praeinamumo per membraną koeficiento lerkanidipinui būdingas pailgintas antihipertenzinis poveikis, o dėl didelio vazoselektyvumo jis neturi neigiamo inotropinio poveikio.

Kadangi lerkanidipinas plečia kraujagysles palaipsniui, hipertenzija sergantiems pacientams ūmi hipotenzija su refleksine tachikardija pasireiškė labai retai.

Kaip būdinga ir kitiems asimetriniams 1,4-dihidropiridinams, lerkanidipino antihipertenzinį poveikį daugiausia lemia jo (S) enantiomeras.

Farmakokinetinės savybės

Vartojant enalaprilį ir lerkanidipiną kartu, farmakokinetinės sąveikos nepastebėta.

Enalaprilio farmakokinetika

Absorbcija

Geriamasis enalaprilis absorbuojamas greitai, pikinė enalaprilio koncentracija serume pasiekiama per vieną valandą. Remiantis preparato aptikimu šlapime, vartojant geriamąjį enalaprilio maleatą, absorbuojama maždaug 60 % enalaprilio. Geriamojo enalaprilio absorbcijos maisto buvimas virškinimo trakte neveikia.

Pasiskirstymas

Didelis kiekis absorbuoto geriamojo enalaprilio greitai hidrolizuojamas į enalaprilatą – stiprų angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių. Pikinė enalaprilato koncentracija serume pasiekiama praėjus 3–4 valandoms po geriamojo enalaprilio maleato dozės suvartojimo. Veiksmingasis enalaprilio akumuliacijos pusperiodis po enalaprilato susikaupimo pasiekiamas po keturių gydymo parų.

Kai pasiekiama gydymui būdinga vaisto koncentracija, ne daugiau kaip 60 % enalaprilio jungiasi su žmogaus plazmos baltymais.

Biotransformacija

Išskyrus konversiją į enalaprilatą, kitokio reikšmingo enalaprilio metabolizmo nenustatyta.

Eliminacija

Daugiausia enalaprilato pasišalina per inkstus. Pagrindinės šlapime aptinkamos medžiagos yra enalaprilatas, sudarantis maždaug 40 % dozės, ir nepakitęs enalaprilis (apie 20 %).

Inkstų veiklos sutrikimai

Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, organizme enalaprilio ir enalaprilato ekspozicija yra didesnė. Suvartojus 5 mg vaisto vieną kartą per parą, pacientų, sergančių lengvu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 40-60 ml/min), enalaprilato AUC nusistovėjus koncentracijai buvo maždaug dukart didesnė, negu pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Sunkaus inkstų nepakankamumo atvejais (kreatinino klirensas ( 30 ml/min), AUC padidėjo maždaug 8 kartus. Esant šiai inkstų būklei pailgėja veiksmingasis enalaprilato pusperiodis po kartotinių enalaprilio maleato dozių suvartojimo ir laikas iki koncentracijos nusistovėjimo (žr. 4.2 skyrių).

Enalaprilatą iš bendrosios kraujotakos galima pašalinti hemodializės būdu. Dializės klirensas yra 62 ml/min.

Lerkanidipino farmakokinetika

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>