Vaistinis preparatas: Olicard
Puslapis: 4


Epinefrino vartoti draudžiama.

Atsižvelgiant į methemoglobinemijos sunkumą, galima vartoti toliau išvardytų priešnuodžių.

1. Vitamino C.

Reikia 1 g gerti arba natrio druskos pavidalu suleisti jo į veną.

2. Metiltioninio chlorido.

Į veną galima leisti ne daugiau kaip 50 ml 1 % jo tirpalo.

3. Toluidino mėlynojo.

Iš pradžių tiksliai į veną reikia suleisti 2– 4 mg/kg kūno svorio dozę. Po to, jei būtina, keletą kartų kas valandą galima leisti po 2 mg/kg kūno svorio dozę.

4. Deguonis, kraujo dializė bei pakeičiamasis kraujo perpylimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – organiniai nitratai, ATC kodas – C01DA14

Veikimo būdas

Izosorbido mononitratas tiesiogiai atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis, todėl jos išsiplečia. Už kapiliarų esančius talpos kraujo indus ir pagrindines arterijas, ypač dar galinčias reaguoti širdies vainikines arterijas, medikamentas veikia labiau negu smulkiąsias arterijas (kraujagysles, nuo kurių priklauso periferinis pasipriešinimas).

Išsiplėtus kraujagyslėms, padidėja venų talpa, todėl į širdį grįžta mažiau kraujo. Sumažėja širdies skilvelių tūris bei pripildymo spaudimas, t. y. sumažėja prieškrūvis. Dėl mažesnio skilvelių skersmens bei sienelės įtempimo sistolės metu miokardui reikia mažiau energijos, taigi ir deguonies.

Širdies prisipildymo spaudimo sumažėjimas gali veikti palankiai subendokardinio širdies sienelės sluoksnio, kuriam buvo didžiausias išemijos pavojus, kraujotaką, todėl gali stiprėti šio miokardo sluoksnio susitraukimas ir didėti širdies sistolinis tūris.

Didžiųjų arterijų išsiplėtimas sumažina sisteminį pokrūvį, t.y. pasipriešinimą kraujo išstūmimui į sisteminę kraujotaką ir plaučius.

Izosorbido mononitratas atpalaiduoja bronchų, šlapimo takų, tulžies pūslės bei jos latakų, stemplės, plonosios ir storosios žarnos bei raukų lygiuosius raumenis.

Nitratų sukeliamo poveikio molekulinis pagrindas tikriausiai yra jų gebėjimas atpalaiduoti azoto oksidą (NO) ir skatinti ciklinio guanozinmonofosfato (cGMP), kuris yra laikomas raumenų atpalaidavimo mediatoriumi, sintezę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas izosorbido mononitratas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 90 – 100 %. Beveik visą izosorbido mononitratą metabolizuoja kepenys. Atsiradę metabolitai yra neaktyvūs.

Medikamento pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 4 – 5 val. Beveik visas izosorbido mononitratas šalinamas pro inkstus metabolitų forma, tik 2 % dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusia forma.

Tolerancija

Pastebėta, kad nitratų veiksmingumas sumažėja nepaisant nekintamo dozavimo ir pastovios koncentracijos kraujyje. Nutraukus vaisto vartojimą, per 24 val. tolerancija išnyksta. Jei gydoma su pakankamos trukmės pertraukomis, tolerancijos nebūna.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinis toksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>