Vaistinis preparatas: Escitalopram Ranbaxy
Puslapis: 12


Escitalopramo 10 mg ir 20 mg paros dozės atkryčio riziką mažinantis poveikis nustatytas pacientams, kuriems buvo veiksmingas gydymas escitalopramu 16 savaičių atvirosios fazės metu bei kurie pradėjo dalyvauti 24 savaičių atsitiktinių imčių dvigubai koduotoje ir placebu kontroliuotoje fazėje.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbcija yra beveik pilna, ir maistas absorbcijai įtakos neturi (vidutinis laikas, per kurį susidaro didžiausia koncentracija, Tmax vidurkis – 4 val. po kartotinės vaisto dozės). Tikimasi, jog kaip ir vartojant raceminį citalopramo mišinį, laukiamas absoliutus escitalopramo biologinis prieinamumas turėtų būti apie 80 %.

Pasiskirstymas

Išgerto vaistinio preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra apie 12–26 l/kg. Mažiau nei 80 % escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Biotransformacija

Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Kitu atveju, azotas gali būti oksiduotas ir N-oksido metabolitas. Dalis nepakitusio preparato ir metabolitų išsiskiria gliukuronidų pavidalu. Skiriant vaistinio preparato pakartotinai, susidariusi vidutinė demetil- ir didemetil-metabolitų koncentracija paprastai sudaro atitinkamai 28–31 % ir <5 % escitalopramo koncentracijos. Escitalopramo metabolizavimas į demetilintą metabolitą, dažniausiai vyksta dalyvaujant CYP2C19 izofermentui, nors gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas (T½?) po vaistinio preparato kartotinių dozių yra maždaug 30 valandų, o išgerto vaistinio preparato klirensas kraujo plazmoje (Cloral) – apie 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas gerokai ilgesnis. Manoma, jog escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai yra metabolizuojami tiek kepenyse, tiek inkstuose. Didžioji dozės dalis pasišalina su šlapimu metabolitų pavidalu.

Vaistinis preparatas pasižymi linijine farmakokinetika. Pastovi vaistinio preparato koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1 savaitės. Vartojant 10 mg dozę per parą, pasiekiama pastovi vidutinė 50 nanomolių/l (nuo 20 iki 125 nanomolių/l) koncentracija.

Senyvo amžiaus pacientai (>65 metų amžiaus)

Iš senyvo amžiaus pacientų organizmo escitalopramas išsiskiria lėčiau nei iš jaunų pacientų. Senyvų pacientų organizme vaistinio preparato sisteminė ekspozicija (AUC) maždaug 50 % didesnė už jaunų sveikų savanorių. (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų funkcijos pablogėjimas

Pacientų, sergančių lengvo arba vidutinio sunkumo laipsnio kepenų funkcijos sutrikimu (A ir B klasės pagal ChildPugh) organizme, escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug du kartus ilgesnis, o ekspozicija maždaug 60 % didesnė už asmenų, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.2 skyrių).

Inkstų funkcijos pablogėjimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>