Vaistinis preparatas: Climen
Puslapis: 10


Estradiolio valeratas greitai ir visiškai absorbuojasi. Absorbcijos metu ir pirmą kartą patekęs į kepenis jis skyla į estradiolį ir valerijonų rūgštį. Tuo pat metu estradiolis toliau intensyviai metabolizuojamas ir susidaro estronas, estriolis ir estrono sulfatas. Tik apie 3 % išgertos estradiolio valerato dozės pasisavinama tiesiog kaip estradiolis. Maistas nekeičia estradiolio pasisavinimo.

Pasiskirstymas

Išgėrus vaisto tablečių dažniausiai po 4–9 valandų susidaro didžiausia estradiolio koncentracija kraujo serume – maždaug 30 pg/ml. Per 24 valandas estradiolio koncentracija serume sumažėja maždaug iki 15 pg/ml.

Estradiolis jungiasi su albuminu ir lytinius hormonus jungiančiu globulinu (LHJG). Nesusijungusio estradiolio serume yra apie 1–1,5 %, o susijungusio su LHJG – 30–40 %.

Vienkartinai į veną suleisto estradiolio tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 1 l/kg.

Metabolizmas

Suskilus estradiolio valerato esteriui, tolesnis vaisto metabolizmas vyksta taip, kaip ir endogeninio estradiolio biotransformacija. Estradiolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse, mažiau – žarnose, inkstuose, skeleto raumenyse, organuose “taikiniuose”. Vykstant apykaitai susidaro estrono, estriolio, katecholestrogenų, taip pat šių medžiagų sulfatų ir gliukuronidų; visos šios medžiagos turi mažai estrogeninių savybių arba jų visai neturi.

Pasišalinimas

Vieną kartą į veną suleisto estradiolio bendrasis serumo klirensas labai svyruoja – nuo 10 ml/min/kg iki 30 ml/min/kg. Dalis estradiolio apykaitos produktų pasišalina su tulžimi ir vyksta vadinamoji enterohepatinė cirkuliacija. Galutiniai estradiolio metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu sulfatų ir gliukuronidų pavidalu.

Pastovios būsenos sąlygos

Daug kartų pavartojus vaisto, estradiolio koncentracija serume yra maždaug dukart didesnė negu po vienkartinės dozės. Vidutiniškai jo koncentracija svyruoja nuo 30 pg/ml (mažiausia koncentracija) iki 60 pg/ml (didžiausia koncentracija). Mažiau estrogeninių savybių turinčio metabolito estrono koncentracija kraujo serume yra maždaug 8 kartus, o estrono sulfato – apie 150 kartų didesnė. Nustojus vartoti Climen po 2–3 dienų estradiolio ir estrono koncentracija vėl pasidaro tokia, kokia buvo iki gydymo.

Ciproterono acetatas

Absorbcija

Tiek mažesnėmis, tiek didesnėmis dozėmis vartojamas ciproterono acetatas greitai ir visiškai absorbuojasi. Išgerto ciproterono acetato absoliutus biologinis pasisavinimas yra apie 88 %.

Pasiskirstymas

Vieną kartą pavartojus 1 mg ciproterono acetato, po 1–2 valandų serume susidaro didžiausia jo koncentracija – apie 8 ng/ml. Paskui ši koncentracija mažėja dviem fazėmis; pirmosios fazės pusinės eliminacijos laikas – 0,8 valandos, antrosios – 2,3 dienos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>