Vaistinis preparatas: COLTOWAN
Puslapis: 8


Ezetimibas kaupiasi plonosios žarnos gaurelių paviršiuje ir slopina cholesterolio absorbciją, mažina žarnyno cholestrolio patekimą į kepenis. Statinai slopina cholesterolio sintezę kepenyse. Kartu abu šie mechanizmai užtikrina suminį cholesterolio koncentracijos sumažėjimą. Dviejų savaičių klinikinių tyrimų metu 18 pacientų, kuriems buvo hipercholesterolemija, ezetimibas cholesterolio absorbciją žarnyne nuslopino 54% lyginant su placebu.

Buvo atlikta ikiklinikinių tyrimų selektyviam cholesterolio absorbciją slopinančiam ezetimibo poveikiui nustatyti. Ezetimibas slopino [14C]-cholesterolio absorbciją, bet neveikė trigliceridų, riebalų rūgščių, tulžies rūgščių, progesterono, etinilestradiolio ar riebaluose tirpių vitaminų A ir D.

Epidemiologiniai tyrimai įrodė, kad sergamumas širdies ir kraujagyslių ligomis bei mirštamumas yra tiesiogiai proporcingas bendrojo cholesterolio bei MTL cholesterolio ir atvirkščiai proporcingas DTL cholesterolio koncentracijai. Teigiamas ezetimibo poveikis sergamumui bei mirtingumui nuo širdies ir kraujagyslių ligų dar nėra įrodytas.

Klinikiniai tyrimai

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu ezetimibas, vartojamas vienas ar kartu su statinu, reikšmingai sumažino bendrojo cholesterolio (bendrojo Ch), mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL-Ch), apolipoproteino B (Apo B) bei trigliceridų (TG) ir padidino didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-Ch) koncentraciją pacientams, kuriems buvo hipercholesterolemija.

Pirminė hipercholesterolemija

Dvigubai aklų, placebo kontroliuojamų 8 savaičių tyrimų metu 769 pacientai, kuriems buvo hipercholesterolemija ir jie vartojo vieną statiną, bet jų MTL-Ch koncentracija neatitiko Nacionalinės cholesterolio švietimo programą (National Cholesterol Education Program, NCEP) rekomenduojamo tikslo (2,6-4,1 mmol/l [100-160 mg/dl], atsižvelgiant į pradinius duomenis), buvo atsitiktinai atrinkti dar papildomai vartoti arba 10 mg ezetimibą arba placebą.

Iš statinu gydomų pacientų, kurių pradinis MTL-Ch skyrėsi nuo tikslinės koncentracijos (apie 82 %), patikimai daugiau tiriamųjų, atsitiktinai atrinktų vartoti ezetimibą, pasiekė siektiną MTL-Ch koncentraciją tyrimo pabaigoje lyginant su pacientais, vartojusiais placebą, atitinkamai 72 % ir 19 %. Patikimai skirtingai sumažėjo MTL-Ch koncentracija (atitinkamai 25 % - vartojant ezetimibą ir 4 % - vartojant placebą). Be to, ezetimibas, pridėtas prie statino, reikšmingai sumažino bendrojo Ch, Apo B, TG ir padidino DTL-Ch, lyginant su placebu. Ezetimibas ar placebas, pridėtas prie statino, sumažino vidutinę C reaktyvaus baltymo koncentraciją nuo pradinio lygio atitinkamai 10 % ir 0 %.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>