Vaistinis preparatas: INEGY
Puslapis: 12


INEGY (ezetimibas ir simvastatinas) yra lipidų kiekį kraujyje mažinantis preparatas, kuris selektyviai slopina cholesterolio ir kitų panašių augalinių sterolių absorbciją žarnyne bei slopina cholesterolio sintezę organizme.

Veikimo mechanizmas

INEGY

Kraujo plazmos cholesterolis yra absorbuotas žarnyne arba pagamintas organizme. INEGY sudėtyje yra ezetimibas ir simvastatinas, lipidų kiekį kraujyje mažinantis mišinys, dvi viena kitos veikimo mechanizmą papildančios veikliosios medžiagos. INEGY, slopindamas cholesterolio absorbciją ir sintezę, sumažina padidėjusį bendrojo cholesterolio (bendrojo-C), MTL-C, apolipoproteino B (Apo B), trigliceridų (TG) ir nedidelio tankio lipoproteinų cholesterolio (neDTL-C) bei padidina didelio tankio lipoproteinų (DTL-C) kiekį kraujyje.

Ezetimibas

Ezetimibas slopina cholesterolio absorbciją žarnyne. Šis vaistas tampa aktyvus išgertas, jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų cholesterolio koncentraciją mažinančių medžiagų (pvz., statinų, tulžies rūgštis surišančių sekvestrantų (dervų), fibro rūgšties darinių ir augalų stanolių). Ezetimibo molekulės taikinys yra sterolių transporteris, Niemann-Pick C1Like 1 (NPC1L1), kuris yra atsakingas už cholesterolio ir fitosterolių patekimą iš žarnyno.

Ezetimibas kaupiasi plonosios žarnos gaurelių paviršiuje ir slopina cholesterolio absorbciją, o tai mažina cholestrolio patekimą iš žarnyno į kepenis. Statinai slopina cholesterolio sintezę kepenyse, taigi kartu abu šie mechanizmai užtikrina suminį cholesterolio koncentracijos sumažėjimą. Dviejų savaičių trukmės klinikinio tyrimo metu 18 pacientų, kuriems buvo hipercholesterolemija, ezetimibas cholesterolio absorbciją žarnyne nuslopino 54 %, lyginant su placebu.

Buvo atlikta ikiklinikinių tyrimų selektyviam cholesterolio absorbciją slopinančiam ezetimibo poveikiui nustatyti. Ezetimibas slopino [14C]-cholesterolio absorbciją, bet neveikė trigliceridų, riebalų rūgščių, tulžies rūgščių, progesterono, etinilestradiolio ar riebaluose tirpių vitaminų A ir D absorbcijos.

Simvastatinas

Simvastatinas, kuris yra neaktyvus laktonas, išgertas kepenyse hidrolizuojamas į atitinkamą aktyvią betahidroksirūgšties formą. Ji stipriai slopina HMG-KoA reduktazę (3-hidroksi-3-metilgliutaril-kofermento A reduktazę). Šis fermentas katalizuoja HMG-KoA virtimą mevalonatu, pradinį, cholesterolio biosintezės greitį ribojantį etapą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>