Vaistinis preparatas: Helides
Puslapis: 9


Ezomeprazolas yra neatsparus rūgščiai, todėl per burną vartojamas skrandyje neirių granulių pavidalu. In vivo virtimas R izomeru yra nereikšmingas. Išgertas ezomeprazolas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 1 – 2 val. Vienos išgertos 40 mg dozės absoliutus biologinis prieinamumas yra 64(, o kartą per parą vartojant kartotines dozes, padidėja iki 89%. 20 mg ezomeprazolo dozių šie parametrai yra atitinkamai 50% ir 68%. Sveikų savanorių organizme tariamasis pasiskirstymo tūris tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, yra maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97( ezomeprazolo prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Maistas lėtina ir mažina ezomeprazolo absorbciją, tačiau tai reikšmingos įtakos šio vaistinio preparato poveikiui skrandžio vidaus rūgštingumui neturi.

Metabolizmas ir išskyrimas

Ezomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P 450 sistema (CYP). Didžiosios ezomeprazolo dozės dalies metabolizmas priklauso nuo polimorfinio CYP 2C19, formuojančio ezomeprazolo hidroksi- ir desmetil- metabolitus. Likusios dozės dalies metabolizmas priklauso nuo kito specifinio izofermento – CYP 3A4, formuojančio ezomeprazolo sulfoną, kuris yra svarbiausias kraujo plazmoje randamas metabolitas.

Žemiau pateikti parametrai atspindi ezomeprazolo farmakokinetiką daugiausia asmenų, turinčių funkcionuojantį CYP 2C19 fermentą, t. y. ekstensyvių metabolizuotojų, organizme.

Išgėrus vieną ezomeprazolo dozę, bendras klirensas kraujo plazmoje yra maždaug 17 l/val., vartojant kartotines dozes – apie 9 l/val. Kartą per parą vartojant kartotines dozes, pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje būna apie 1,3 val. Ezomeprazolo farmakokinetika tirta vartojant ne didesnę kaip 40 mg dozę 2 kartus per parą. Vartojant kartotines ezomeprazolo dozes, didėja jo plotas po koncentracijos kraujo plazmoje priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC). Šis didėjimas priklauso nuo dozės dydžio ir po kartotinių dozių vartojimo AUC didėja daugiau negu proporcingai dozės dydžiui. Tokį laiko ir dozės priklausomumą lemia metabolizmo pirmo prasiskverbimo per kepenis metu ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį tikriausiai sąlygoja ezomeprazolo ir (arba) jo sulfoninio metabolito sukeliamas fermento CYP 2C19 slopinimas. Vartojant po vieną dozę per parą, iki kitos dozės vartojimo laiko visas ezomeprazolas pašalinamas iš kraujo plazmos, polinkio į kaupimąsi nebūna.

Svarbiausi ezomeprazolo metabolitai poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nedaro. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis pašalinama su išmatomis. Nepakitusio preparato pavidalu su šlapimu išsiskiria mažiau kaip 1% dozės.

Farmakokinetika specialių grupių pacientų organizme

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>