Vaistinis preparatas: Esomeprazole-ratiopharm
Puslapis: 7


Ezomeprazolas yra silpna bazė. Jis kaupiasi ir virsta aktyvia forma labai rūgščioje parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių aplinkoje, ten slopina fermentą H+K+-ATFazę (rūgšties siurblį), todėl sumažėja tiek bazinė, tiek stimuliuojamoji rūgšties sekrecija.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Išgėrus 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo dozę, poveikis prasideda per valandą. Vartojant 20 mg ezomeprazolo vieną kartą per parą 5 dienas, vidutinis didžiausios rūgšties sekrecijos (po stimuliavimo pentagastrinu) sumažėjimas 5-ą parą, praėjus 67 val. po vaisto vartojimo, būna 90 %.

Pacientų, kurie sirgo simptomine GERL ir penkias dienas gėrė 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo paros dozę, intragastrinis pH didesnis kaip 4 per 24 valandas išliko vidutiniškai atitinkamai 13 val. ir 17 val.. Vartojant 20 mg ezomeprazolo dozę, intragastrinis pH didesnis kaip 4 buvo bent 8 val. 76% pacientų, bent 12 val. – 54%, bent 16 val. – 24%. Vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, šie rodmenys buvo atitinkamai 97%, 92% ir 56%.

Naudojant AUC kaip netiesioginį koncentracijos plazmoje parametrą, nustatytas ryšys tarp rūgšties sekrecijos slopinimo ir ekspozicijos.

Rūgšties sekrecijos slopinimo sukeliamas gydomasis poveikis

Vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, per 4 savaites refliuksinis ezofagitas išgydomas maždaug 78%, o per 8 savaites – 93% pacientų.

Vieną savaitę vartojant po 20 mg ezomeprazolo 2 kartus per parą kartu su tinkamais antibiotikais, H.pylori išnaikinama maždaug 90% pacientų.

Po savaitės trukmės naikinamojo gydymo, nekomplikuotai dvylikapirštės žarnos opai užgydyti ir simptomams pašalinti monoterapijos sekrecijos slopinamaisiais preparatais vėliau nereikia.

Atsitiktinių imčių dvigubai koduoto placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu pacientai, kuriems endoskopiniu tyrimu buvo patvirtintas kraujavimas iš pepsinės opos (Ia, Ib, IIa ar IIb klasė pagal Forrest atitinkamai 9%, 43%, 38% ir 10 % ligonių), buvo suskirstyti į atsitiktines imtis ir vartojo infuzinio ezomeprazolo tirpalo (n=375) arba placebo (n=389). Atlikus endoskopinį kraujavimo stabdymą, vieniems pacientams į veną per 30 minučių buvo sulašinama 80 mg ezomeprazolo dozė ir vėliau 72 valandas atliekama tęstinė infuzija (8 mg/val.), kiti vartojo placebo. Po pradinio 72 valandų laikotarpio visi pacientai rūgšties sekrecijai slopinti 27 dienas vartojo 40 mg geriamojo ezomeprazolo dozę (preparatas nebuvo koduotas). Per 3 dienas kraujavimas pasikartojo 5,9% ezomeprazolu gydytų ligonių ir 10,3% placebo vartojusių ligonių. Praėjus 30 dienų po gydymo kraujavimo epizodas pasikartojo 7,7% ezomeprazolu gydytų pacientų ir 13,6% placebo vartojusių ligonių.

Kitoks poveikis, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimu

Vartojant sekrecijos slopinamuosius vaistus, dėl rūgšties sekrecijos sumažėjimo padidėja gastrino koncentracija serume.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>