Vaistinis preparatas: Esomeprazole-ratiopharm
Puslapis: 8


Kai kuriems pacientams, ilgai vartojusiems ezomeprazolo, nustatytas padidėjęs į enterochromatofinines panašių ląstelių skaičius gali būti susijęs su gastrino koncentracijos serume padidėjimu.

Gauta pranešimų, kad ilgai vartojant sekrecijos slopinamuosius preparatus šiek tiek dažniau atsiranda skrandžio liaukinių cistų. Šie pokyčiai yra fiziologinė stipraus skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo pasekmė, jie būna gerybiniai ir laikini.

Skrandžio sulčių rūgštingumo sumažėjimas, įskaitant sukeltą protonų siurblio inhibitorių, didina įprastai virškinimo trakte būnančių bakterijų kiekį skrandyje. Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek didinti virškinimo trakto infekcijos (pvz., sukeltos Salmonella ir Campylobacter bakterijų) atsiradimo riziką.

Dviejų tyrimų su aktyvia kontroline grupe metu nustatyta, kad ezomeprazolo poveikis skrandžio opai užgydyti yra geresnis nei ranitidino, jei ligonis vartoja NVNU, įskaitant sukeliančius selektyvų poveikį COX2.

Dviejų tyrimų su placebo kontroline grupe metu nustatytas geresnis ezomeprazolo poveikis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktikai, jei vyresnis kaip 60 metų ir (arba) anksčiau opa sirgęs ligonis vartoja NVNU, įskaitant sukeliančius selektyvų poveikį COX2.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Ezomeprazolas yra jautrus rūgšties poveikiui, todėl geriamasis preparatas tiekiamas skrandyje neirių granulių pavidalu. Virtimas R izomeru in vivo nereikšmingas. Ezomeprazolas absorbuojamas greitai, išgėrus vaisto didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 1-2 val. Absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus vienkartinę 40 mg dozę, yra 64(. Jei vaistinio preparato kartą per parą vartojama kartotinai, biologinis prieinamumas padidėja ir būna 89%. Jei vartojama 20 mg ezomeprazolo dozė, minėti rodmenys būna atitinkamai 50% ir 68%. Tariamasis pasiskirstymo tūris, esant pusiausvyrinei koncentracijai, sveikų žmonių organizme yra maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97( ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Maistas lėtina ir mažina ezomeprazolo absorbciją, tačiau reikšmingos įtakos vaistinio preparato poveikiui skrandžio sulčių rūgštingumui neturi.

Metabolizmas ir ekskrecija

Ezomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Didžioji ezomeprazolo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfinio CYP2C19, katalizuojančio ezomeprazolo hidroksilinių ir desmetilinių metabolitų susidarymą. Likusios preparato dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos – CYP3A4, katalizuojančios ezomeprazolo sulfono, pagrindinio plazmoje randamo metabolito, susidarymą.

Žemiau pateikti parametrai daugiausiai atspindi farmakokinetiką žmonių, kurių organizme yra funkcionuojančio CYP2C19 fermento (ekstensyvių metabolizuotojų).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>