Vaistinis preparatas: Esomeprazole-ratiopharm
Puslapis: 9


Išgėrus vienkartinę ezomeprazolo dozę, bendrasis plazmos klirensas būna maždaug 17 l/val., vartojant kartotinai – maždaug 9 l/val. Jei kartą per parą vartojamos kartotinės ezomeprazolo dozės, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,3 val. Ezomeprazolo farmakokinetika tirta geriant ne didesnę kaip po 40 mg dozę, vartojamą du kartus per parą. Ezomeprazolo vartojant kartotinai, plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės, vartojant kartotines dozes AUC proporcingai didėja daugiau nei dozė. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia pirmojo prasiskverbimo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį tikriausiai sąlygoja ezomeprazolo ir (arba) jo sulfoninio metabolito sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas. Laikotarpiu tarp dozių vartojimo visas ezomeprazolas pasišalina iš plazmos, todėl vartojant vieną kartą per parą, organizme nesikaupia.

Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nesukelia. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu, likusioji dalis su išmatomis. Mažiau kaip 1 % vaisto randama šlapime nepakitusio.

Specialios pacientų grupės

Maždaug 2,9(1,5% žmonių organizme funkcionuojančio CYP2C19 fermento nėra, jie vadinami lėtaisiais metabolizuotojais. Tokių žmonių organizme ezomeprazolo metabolizmas tikriausiai vyksta daugiausia dalyvaujant CYP3A4. Kartotinai kartą per parą vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive lėtųjų metabolizuotojų organizme būna maždaug 100% didesnis negu žmonių, kurių organizme yra funkcionuojančio CYP2C19 fermento (ekstensyvių metabolizuotojų). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna didesnė maždaug 60%. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.

Senyvų (7180 metų) pacientų organizme ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekinta.

Išgėrus vienkartinę 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive moterų organizme būna maždaug 30% didesnis negu vyrų. Vaistinio preparato kartą per parą vartojant kartotinai, su lytimi susijusių skirtumų neatsiranda. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.

Organų funkcijos sutrikimas

Jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ezomeprazolo metabolizmas gali sutrikti. Jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ezomeprazolo metabolizmas sulėtėja, jo plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive padvigubėja. Dėl šios priežasties ligoniai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negali vartoti didesnės kaip 20 mg dozės. Ezomeprazolas, vartojamas vieną kartą per parą, ir jo pagrindiniai metabolitai organizme nesikaupia.

Su pacientais, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, tyrimų neatlikta. Pro inkstus šalinami ezomeprazolo metabolitai, bet ne nepakitęs vaistas, todėl sutrikusi inkstų funkcija ezomeprazolo metabolizmo pokyčių neturėtų sukelti.

Vaikai

Paaugliams nuo 12 iki 18 metų

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>