Vaistinis preparatas: Falimint
Puslapis: 2


Falimint 25 mg dengtų tablečių savybės panašios į mentolio. Panašiai kaip ir mentolis, bet stipriau, jis sukelia šaldantį, malonų poveikį burnoje ir gerklėje. Falimint nedžiovina gleivinės ir nesukelia sąstingio jausmo burnoje.

Gaivinantis ir šaldantis poveikis atsiranda dar čiulpiant dengtą tabletę. Jis palengvina alsavimą ir sausą kosulį, malšina skausmą.

Atliekant manipuliacijas burnos ertmėje ir ryklėje, pvz., apžiūrint naudojant instrumentus, tikrinant dantų būklę, jis slopina vėmimo refleksą.

Falimint tinka papildomam gydymui slopinant skausmą burnoje ir gerklėje.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Acetilaminonitropropoksibenzeno farmakokinetiniai tyrimai atlikti žmonėms, biotransformacijos lyginamieji tyrimai in vitro ir žmonėms.

Absorbcija

Išgertas acetilaminonitropropoksibenzenas gerai absorbuojamas. Žmogaus kraujo plazmoje aptinkamas tik nepakitęs acetilaminonitropropoksibenzenas. Jo didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po ½-1 val.

Metabolizmas

Acetilaminonitropropoksibenzeno metabolizmo tyrimai, norint nustatyti galimus metabolizmo būdus, atlikti dviejose in vitro sistemose.

Apie 2,3( nustatyto acetilaminonitropropoksibenzeno kiekio buvo metabolitai, susidarantys 3 valandas veikiant oksidacijai (85( metabolitų sudaro 2-amino-4-nitro-propoksibenzenas, labai saldus).

Du kiti metabolitai - 2-acetamino-4-nitrofenolis ir 2-amino-4-nitrofenolis, kurie anksčiau buvo nustatyti skirtingais būdais, susidaro veikiant gliukuronizacijai. Gliukorunidais virsta tik nedidelis kiekis (apie 1().

Nors žmogaus kraujo plazmoje, pavartojus tablečių pavidalu, buvo rasta tik pirminė medžiaga (1-acetilamino-5-nitro-propoksibenzenas), acetilaminonitropropoksibenzenas išskiriamas iš organizmo tik metabolizuotas, nes yra labai tirpus riebaluose ir menkai tirpus vandenyje. Įvairiais testais buvo rasti 8 Falimint metabolitai.

Svarbiausias iš jų yra 3-(2-acetamino-4-nitrofenoksi)propiono rūgštis. Metabolizmo procese svarbiausieji yra oksidaciniai propoksigrandinės pakitimai.

Metabolitai, kurių sudėtyje būtų redukuota nitro grupė, dar nenustatyti.

Įsidėmėtinas metabolizmo duomenų pastovumas nustatytas atliekant acetilaminonitropropoksibenzeno kiekybinę analizę žmogaus organizme.

Pradinės tiriamosios medžiagos didelės dozės (12 mg/kg kūno svorio) taip pat sutapo su metabolitų sandaros duomenimis, vartojant įprastas dozes.

Išsiskyrimas

Acetilaminonitropropoksibenzenas išsiskiria su šlapimu. Šlapime po 24 valandų randama apie 95( pavartotos dozės metabolitų pavidalu; svarbiausias metabolitas yra faliminto rūgštis [3-(2-acetamino-4-nitrofenoksi) propiono rūgštis].

Didžiausia metabolitų koncentracija šlapime susidaro po 2 valandų. Didžiausia metabolitų dalis su šlapimu pašalinama per 6 valandas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Tyrimais su pelėmis nustatyta, kad jų LD50 yra 1250 mg/kg kūno svorio.

Toksinis kartotinių dozių poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>