Vaistinis preparatas: Differin
Puslapis: 3


5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vietiškai vartojami vaistai spuogams gydyti, ATC kodas – D10A D03

Adapalenas yra deguoniui ir šviesos poveikiui atspari bei chemiškai neaktyvi, į retinoidą panaši medžiaga. Adapalenas, kaip ir tretinoinas, jungiasi ne prie citoplazmos receptorių baltymų, bet prie specifinių branduolio retinojinės rūgšties receptorių.

Tyrimai su pelių snukio modeliu parodė, kad adapalenas sukelia komedonolizinį poveikį, be to, daro poveikį pakitusiai epidermio keratinizacijai ir diferenciacijai. Šie procesai yra svarbūs spuogų patogenezei. Adapaleno poveikio būdas yra toks: jis sunormalina folikulų epitelio ląstelių diferenciaciją, todėl slopinamas mažų komedonų formavimasis.

Atliekant priešuždegiminio poveikio tyrimus in vitro ir in vivo, nustatyta, kad adapaleno priešuždegiminis poveikis yra stipresnis už standartinių retinoidų. Uždegimo metu adapaleno poveikis pasireiškia žmogaus daugiabranduolių leukocitų chemotaksio ir chemokinezės atsako slopinimu, bei arachidono rūgšties metabolizmo slopinimu oksiduojant riebalus. Manoma, kad tokiu būdu adapalenas veikia vieną iš spuogų susidarymo priežasčių, t.y. uždegimą. Tyrimai su žmonėmis parodė, kad adapaleno pavartojus ant odos, jis efektyviai mažina spuogų uždegimo komponentus, t.y. papules ir pustules.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Adapaleno absorbcija per odą yra menka: klinikiniais tyrimais nustatyta, kad po ilgalaikio adapaleno vartojimo ant didelio spuogų pažeisto odos ploto, išmatuojamos adapaleno koncentracijos

(0,15 ng/ml) plazmoje nerasta.

C14 žymėto adapaleno pavartojus žiurkėms į veną, pilvaplėvę, enteriniu būdu ir ant odos, triušiams į veną, enteriniu būdu ir ant odos bei šunims į veną ir enteriniu būdu, radioaktyvumas nustatytas įvairiuose audiniuose, didžiausias jis buvo kepenyse, blužnyje, antinksčiuose ir gimdoje. Preliminariniais duomenimis gyvūnų organizme daugiausia adapaleno metabolizuojama o-demetilinimo, hidroksilinimo ir konjugacijos būdu.

Pirmiausiai medikamento išsiskiria su tulžimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad triušiams adapaleno ant odos vartojant ne ilgiau kaip 6 mėnesius, o pelėms ne ilgiau kaip 2 metus, medikamentas yra toleruojamas gerai.

Visų rūšių gyvūnams, vartojantiems adapaleno enteriniu būdu, pagrindiniai toksinio poveikio simptomai buvo susiję su vitamino A hipervitaminozės sindromu, įskaitant kaulų tirpimą, kraujyje padidėjusią šarminės fosfatazės koncentraciją ir nesunkią anemiją.

Gyvūnams didelės, vartojamos enteriniu būdu, adapaleno dozės nesukelia nei neurologinių, nei širdies ir kraujagyslių ar kvėpavimo sutrikimų. Adapalenas nedaro mutageninio poveikio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>