Vaistinis preparatas: Mophecen
Puslapis: 10


5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – imuninę sistemą slopinantys preparatai, ATC kodas – L04 AA06

Mikofenolato mofetilis yra MFR 2-morfolinetilo esteris. MFR yra stiprus, selektyvus, nekonkurencinis ir grįžtamojo poveikio inozino monofosfato dehidrogenazės inhibitorius, todėl ši rūgštis, neįsiterpdama į DNR, slopina guanozino nukleotido de novo sintezę. Kadangi T ir B limfocitų proliferacija labai priklauso nuo purinų sintezės de novo, o kitų tipų ląstelės gali naudoti kitus sintezės būdus, MFR limfocitams sukelia stipresnį citostatinį poveikį nei kitoms ląstelėms.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas mikofenolato mofetilis greitai ir ekstensyviai absorbuojamas. Prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką jis yra visiškai metabolizuojamas į aktyvų metabolitą MFR. Kaip įrodyta, slopinant ūminį persodinto inksto atmetimą, mikofenolato imunosupresinis aktyvumas yra susijęs su MFR koncentracija. Vidutinis išgerto mikofenolato mofetilio biologinis prieinamumas, pagrįstas MFR AUC, atitinka 94 ( į veną suleisto mikofenolato mofetilio biologinio prieinamumo. Kai pacientai po inksto persodinimo du kartus per parą vartojo po 1,5 g mikofenolato mofetilio, maistas absorbuojamam vaistinio preparato kiekiui (MFR AUC) įtakos nedarė, tačiau maistas MFR Cmax sumažino 40 (. Išgėrus mikofenolato mofetilio, jo sisteminėje kraujotakoje nustatyti neįmanoma. Kai MFR koncentracija yra kliniškai reikšminga, 97 ( medžiagos prisijungia prie plazmos albuminų.

Dėl enterohepatinės recirkuliacijos atsirandantis antrinis MFR koncentracijos plazmoje padidėjimas paprastai būna po dozės pavartojimo praėjus maždaug 612 val. Su tris kartus per parą vartojama 4 g kolestiramino doze susijęs MFR AUC sumažėjimas maždaug 40 ( rodo, kad enterohepatinėje recirkuliacijoje dalyvauja reikšmingas MFR kiekis.

MFR dalyvaujant gliukuroniltransferazei daugiausia metabolizuojama į farmakologiškai neaktyvų fenolinį MFR gliukuronidą (MFRG).

Nedidelis preparato kiekis (<1,0% dozės) šalinama MFR pavidalu su šlapimu. Išgerta radioaktyviuoju atomu žymėta mikofenolato mofetilio dozė yra visiškai pašalinama iš organizmo: 93 ( išgertos dozės pašalinama su šlapimu, 6 ( su išmatomis. Didžioji dalis (maždaug 87 () suvartotos dozės yra pašalinama su šlapimu MFRG pavidalu.

Kai koncentracija yra kliniškai reikšminga, MFR ir MFRG hemodialize pašalinti neįmanoma. Vis dėlto jeigu kraujo plazmoje MFRG koncentracija yra didelė (>100 mikrogramų/ml), nedidelis MFRG kiekis dialize yra pašalinamas.

Ankstyvuoju (<40 parų) periodu po persodinimo pacientams, kuriems persodintas inkstas, širdis ar kepenys, MFR AUC buvo maždaug 30 (, o Cmax maždaug 40 ( mažesnė, negu vėlyvuoju periodu po persodinimo (36 mėn.).

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>