Vaistinis preparatas: Ozzion
Puslapis: 6


5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas pantoprazolas rezorbuojamas greitai. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje atsiranda net ir išgėrus vieną 20 mg pantoprazolo dozę. Didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda apytikriai per 2,5 val., būna 1–1,5 mikrogramai/ ml ir po kartotinių dozių pavartojimo nekinta. Po vienkartinės ar kartotinos dozės pavartojimo farmakokinetikos parametrai nesiskiria. Į veną suleistų ar išgertų 10–80 mg pantoprazolo dozių farmakokinetika kraujo plazmoje yra tiesinė.

Absoliutus biologinis prieinamumas iš tablečių yra maždaug 77(. Kartu vartojamas maistas pantoprazolo ploto po koncentracijos kraujo plazmoje priklausomai nuo laiko kreivės (AUC), didžiausios koncentracijos kraujo serume „Cmax“ ir biologinio prieinamumo neveikia. Maistas gali tik pailgint laiką iki poveikio pasireiškimo.

Pasiskirstymas

Prie kraujo serumo baltymų prisijungia maždaug 98 ( pantoprazolo. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg.

Eliminacija

Medžiaga metabolizuojama beveik vien tik kepenyse. Svarbiausias metabolinis procesas yra demetilinimas, kuriame dalyvauja CYP2C19, ir po jo sekanti konjugacija su sulfatu, tačiau galimi ir kitokie metabolizmo mechanizmai, įskaitant oksidavimą, kuriame dalyvauja CYP3A4. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 val., klirensas ( maždaug 0,1 l/val./kg kūno svorio. Kelių tiriamųjų organizme eliminacija truko ilgiau. Kadangi pantoprazolas specifiškai jungiasi prie protonų siurblio parietalinėse ląstelėse, tarp pusinės eliminacijos laiko ir daug ilgiau trunkančio poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) koreliacijos nėra.

Didžioji pantoprazolo metabolitų dalis (maždaug 80 %) išsiskiria pro inkstus, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujo serume ir šlapime, yra desmetilpantoprazolas. Jis prijungiamas prie sulfato. Svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas (1,5 val.) nėra žymiai ilgesnis už pantoprazolo.

Ypatybės tam tikrų pacientų/specialių grupių asmenų organizme

Maždaug 3% Europos gyventojų organizme trūksta funkcinio CYP2C19 fermento, tokie žmonės vadinami silpnai metabolizuojančiais. Tokių žmonių organizme pantoprazolo metabolizmą tikriausiai daugiausia katalizuoja CYP3A4. Pavartojus vienkartinę 40 mg pantoprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje laiko atžvilgiu kreive silpnai metabolizuojančių žmonių organizme buvo maždaug 6 kartus didesnis už žmonių, kurių organizme CYP2C19 fermentas funkcionuoja gerai (jie vadinami ekstensyviai metabolizuojančiais). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 60%. Tokie pokyčiai įtakos pantoprazolo dozavimui neturi.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>