Vaistinis preparatas: Montulind
Puslapis: 5


5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – leukotrienų receptorių antagonistai, ATC kodas – R03D C03.

Cisteinilleukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išsiskiriantys iš įvairių ląstelių, įskaitant mastocitus bei eozinofilus. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai prisijungia prie cisteinilleukotrienų (CysLT) receptorių, kurių yra žmogaus kvėpavimo takuose, ir taip sukelia poveikį kvėpavimo takams, įskaitant bronchų susiaurėjimą, gleivių sekreciją, kraujagyslių sienelių laidumą bei eozinofilų sankaupą.

Per burną pavartotas montelukastas yra aktyvi medžiaga, kuriai būdingas didelis afinitetas ir selektyvumas CysLT1 receptoriams. Klinikinių tyrimų metu net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopino inhaliuoto LTD4 sukeliamą bronchų susiaurėjimą. Bronchai išsiplėtė per 2 val. po pavartojimo per burną. Beta adrenomimetikų ir montelukasto bronchus plečiantis poveikis buvo adityvus. Gydymas montelukastu antigeno skatinamą bronchų susiaurėjimą slopino ankstyvosios ir vėlyvosios fazių metu. Montelukastas, palyginti su placebu, mažino eozinofilų kiekį suaugusiųjų ir vaikų bei paauglių periferiniame kraujyje. Kito tyrimo duomenimis, montelukastas ženkliai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (matuota skrepliuose) bei periferiniame kraujyje, pagerino astmos klinikinių simptomų kontrolę.

Tyrimų su suaugusiais pacientais duomenimis, kartą per parą vartojant 10 mg montelukasto, palyginti su placebu, reikšmingai pagerėjo rytinis FEV1 (atitinkamai 10,4% ir 2,7%, palyginti su pradiniu), priešpietinis didžiausias iškvepiamos srovės greitis (angl. PEFR; atitinkamai 24,5 l/min. ir 3,3 l/min., palyginti su pradiniu) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistųsuvartojimas (atitinkamai -26,1% ir -4,6%, palyginti su pradiniu). Montelukastu gydytų pacientų pateiktas dieninių ir naktinių astmos simptomų palengvėjimo įvertis buvo reikšmingai geresnis, negu vartojusių placebo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>