Vaistinis preparatas: Nebivolol-ratiopharm
Puslapis: 8


5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoblokatoriai, ATC kodas ( C07AB12.

Nebivololis yra dviejų enantiomerų, SRRR-nebivololio (arba d-nebivololio) ir RSSS-nebivololio (arba l-nebivololio), racematas. Jis turi dvejopą farmakologinį aktyvumą:

yra konkurencinis ir selektyvusis beta adrenoreceptorių blokatorius. Šis poveikis priklauso nuo SRRR-enantiomero, t. y. d-enantiomero.

silpnai plečia kraujagysles, sąveikaudamas su L-arginino ir azoto oksido apykaita.

Pacientams, kurių kraujospūdis normalus arba padidėjęs, vienkartinė ir kartotinė nebivololio dozė retina širdies susitraukimus ir mažina arterinį kraujospūdį tiek ramybės būklės, tiek fizinio krūvio metu. Kraujospūdį mažinantis poveikis išlieka ilgalaikio gydymo metu.

Gydomosios nebivololio dozės alfa adrenoreceptorių neblokuoja.

Gydant hipertenzija sergančius pacientus nebivololiu tiek trumpai, tiek ir ilgai, sumažėja sisteminis kraujagyslių pasipriešinimas. Nors širdies ritmas suretėja, tačiau minutinis širdies tūris ramybės būklės ir fizinio krūvio metu dėl padidėjusio sistolinio tūrio gali sumažėti nedaug. Šio preparato, palyginti su kitais beta-1 receptorių blokatoriais, sukeliamo hemodinamikos pokyčių skirtumo klinikinė reikšmė galutinai neištirta.

Ligoniams, sergantiems hipertenzija, nebivololis padidina azoto oksido (NO) medijuojamą kraujagyslių reakciją į acetilcholiną (ACh), kuri sutrikus endotelio funkcijai susilpnėja.

Tyrimai su gyvūnais in vitro ir in vivo parodė, kad nebivololiui vidinis simpatikomimetinis aktyvumas nebūdingas.

Mirtingumo ir sergamumo placebu kontroliuojamu klinikiniu tyrimu, kuriame dalyvavo 2128 pacientai, kurių amžius ? 70 metų (vidutinis amžius 75,2 metai) sergantys stabiliu lėtiniu širdies nepakankamumu su sutrikusia arba normalia kairiojo širdies skilvelio išvarymo frakcija (KSIF) (vidutinė KSIF buvo 36±12,3%; KSIF mažesnė nei 35% buvo 56% pacientų; KSIF 35-45% buvo 25% pacientų; KSIF didesnė nei 45% buvo 19% pacientų), nustatyta, kad tiems tiriamiesiems, kurie gydymo standartiniu metodu metu nebivololio vartojo vidutiniškai 20 mėnesių, reikšmingai pailgėjo laikas iki mirties arba hospitalizacijos dėl širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų (pirminė vertinamoji veiksmingumo baigtis) ir 14% sumažėjo santykinė rizika (absoliutus sumažėjimas 4,2%). Šis rizikos sumažėjimas pasireiškė po 6 gydymo mėnesių ir išliko visu vaisto vartojimo laikotarpiu (vidutinė vartojimo trukmė – 18 mėnesių). Nebivololio poveikis nuo amžiaus, lyties ar kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos tiriamojoje populiacijoje nepriklausė. Gydymo nebivololiu, palyginti su placebu, nauda mirtingumui dėl visų priežasčių buvo statistiškai nereikšminga (absoliutus sumažėjimas – 2,3 %).

Staigių mirčių nebivololiu gydytiems pacientams sumažėjo (4,1% palyginti su 6,6%, santykinis sumažėjimas 38%).

Tyrimai su gyvūnais in vitro ir in vivo parodė, kad farmakologinės nebivololio dozės nestabilizuoja membranų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>