Vaistinis preparatas: Pamidronate Disodium Hospira
Puslapis: 7


5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( vaistai, veikiantys kaulų struktūrą ir mineralizaciją, bisfosfonatai, ATC kodas ( M05B A03.

Pamidronato dinatrio druska stipriai slopina osteoklastų sukeliamą kaulų rezorbciją. In vitro jis tvirtai prisijungia prie hidroksiapatito kristalų, todėl slopinamas jų formavimasis ir tirpimas. In vivo osteoklastų sukeliamą kaulų rezorbciją medikamentas iš dalies gali slopinti prisijungdamas prie kaulų mineralų.

Be to, pamidronatas slopina osteoklastų pirmtakų patekimą ant kaulo. Lokalų ir tiesioginį antirezorbcinį poveikį prie kaulų prisijungę bisfosfonatai sukelia veikdami tokiu pat būdu, kaip in vivo bei in vitro.

Tyrimais nustatyta, jog pamidronatas, pavartotas prieš naviko ląstelių inokuliaciją ar transplantaciją arba jų metu, slopina naviko sukeltą osteolizę. Kad pamidronatas slopina naviko sukeliamą hiperkalcemiją, patvirtina ir biocheminių tyrimų rezultatai: kraujo serume sumažėja kalcio ir fosfato kiekis ir dėl to mažiau su šlapimu išsiskiria kalcio, fosfato bei hidroksiprolino.

Dėl hiperkalcemijos gali sumažėti tarpląstelinio skysčio kiekis ir glomerulų filtracijos greitis. Pamidronato dinatrio druska, naikindamas hiperkalcemiją, dažniausiai padidina glomerulų filtracijos greitį ir sumažina padidėjusį kreatinino kiekį kraujo serume.

Klinikiniais tyrimais įrodyta, jog krūtų vėžiu sergančius ligonius, kurių kauluose daugiausiai yra irimą skatinančių metastazių arba kurie serga III stadijos daugine mieloma, pamidronato dinatrio druska saugo nuo kaulų reiškinių (hiperkalcemijos, kaulų lūžių, kaulų radioterapijos ar operacijos bei stuburo kompresijos) arba vėlina jų pasireiškimą, taip pat malšina kaulų skausmą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pamidronato dinatrio druskos tirpalas infuzuojamas į veną. Visa veikliosios medžiagos dozė patenka į kraują, baigus infuziją.

Pasiskirstymas

Infuziją pradėjus, pamidronato koncentracija kraujyje greitai didėja, ją baigus, mažėja irgi greitai. Pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 0,8 val. Pusiausvyrinė apykaita nusistovi preparato infuzavus ilgiau nei 2 – 3 val. Infuzavus per valandą 60 mg dozę į veną, didžiausia pamidronato koncentracija kraujyje būna 10 nanomol/ml, klirensas plazmoje ( 180 ml/min.

Po kiekvienos dozės infuzijos gyvūnų ir žmogaus organizme lieka tokia pat dozės dalis. Vadinasi, talpa vaisto kaupimosi kauluose neriboja, kaupimasis priklauso tik nuo bendros suvartotos dozės. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi tik apie 54( pamidronato. Jeigu kalcio koncentracija kraujyje per didelė, jungiasi daugiau.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>