Vaistinis preparatas: Triptosan
Puslapis: 4


Farmakoterapinė grupė – antidepresantai

ATC kodas: NO6A X 01

Vartojant oksitriptaną, pirmiausia padidėja serotonino, kuris susijęs su daugelio funkcijų reguliacija, koncentracija. Be to, padaugėja ir kitų nervinio impulso pernešėjų bei medžiagų CNS, pavyzdžiui, melatonino, dopamino, norepinefrino ir beta endorfino. Dėl šio gebėjimo didinti ne tik serotonino, bet ir dopamino bei norepinefrino koncentraciją smegenyse, oksitriptanas labai specifiškai, kitaip nei kitos medžiagos, įskaitant L-triptofaną, veikia cheminius procesus smegenyse.

Monoterapijos oksitriptanu veiksmingumas panašus į įprastinių triciklių antidepresantų bei selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas okstriptanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, maždaug 70 % vaistinio preparato patenka į sisteminę kraujotaką. Sveikų savanorių, išgėrusių vienkartinę 200 mg plėvele dengtų tablečių oksitriptano dozę, didžiausia vidutinė koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) buvo 1,47 mg/l (ribos: 1,291,55 mg/ml), kuri susidarė po 2,4 val. (ribos: 1,23,7 val.). Vidutinis plotas po kreive (AUC) buvo 9,2 mg/l/val. (ribos: 5,713,0 val.). Vidutinis pusinis eliminacijos periodas yra 4,4 val. (ribos: 2,37,2 val.). Oksitriptano, išgerto kartu su karbidopa, apskaičiuotas biologinis prieinamumas yra maždaug 49 %. Oksitriptaną išgėrus valgio metu jo absorbcija nekinta.

Pasiskirstymas

Oksitriptanas greitai prasiskverbia į daugelį audinių, palaipsniui dekarboksilinamas ir verčiamas 5-hidroksitriptaminu (serotoninu). Dėl to kai kuriuose audiniuose, įskaitant smegenis, serotonino koncentracija labai padidėja (smegenyse gali būti 10 kartų didesnė už normalią).

Menamas pasiskirstymo tūris sveikų savanorių, kuriems 20 min. į veną (i.v.) buvo infuzuojama 10 mg oksitriptano, organizme (Vd) buvo 0,88 l/kg (ribos: 0,571,23 l/kg). Šis rodmuo yra didesnis nei bendras vandens tūris organizme (0,6 1/kg). Tai rodo, kad vaistinis preparatas kaupiasi audiniuose ir organuose.

Esant kliniškai reikšmingoms vaistinio preparato koncentracijoms (10100 mikromolių), 19 % kraujotakoje esančio oksitriptano būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Didelė dalis oksitriptano metabolizuojama dekarboksilinimo būdu, veikiant aromatinei amino rūgščių dekarboksilazei (veikia daugelio aromatinių amino rūgščių dekarboksilinimąsi), ir susidaro 5-hidrokstriptaminas (serotoninas). Šis fermentas veikia periferijoje (inkstuose, kepenyse, plonosiose žarnose, skrandžio gleivinėje) ir CNS, tai reiškia, kad išgertas oksitriptanas gali būti verčiamas serotoninu ir organizmo periferiniuose audiniuose. Kitas metabolizmo etapas yra serotonino oksidacija, kurios metu susidaro 5-hidroksindolilacetaldehidas. Šis metabolitas greitai suyra ir susidaro 5-hidroksindolilacetatas (5-HIAA). 5-HIAA iš organizmo šalinamas su šlapimu.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>