Vaistinis preparatas: ULTRACOD
Puslapis: 7


Farmakoterapinė grupė – kodeino deriniai su kitais vaistiniais preparatais, išskyrus psichotropinius

ATC kodas – N02A A59

Paracetamolis yra skausmą malšinantis ir karščiavimą mažinantis vaistinis preparatas. Jo veikimo būdas tiksliai neišaiškintas. Nustatyta, kad paracetamolis labiau slopina prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje nei periferijoje. Be to, jis slopina endogeninių pirogenų poveikį pogumburyje esančiam termoreguliacijos centrui, t. y. veikia jaudrumą ir sukelia antipiretinį poveikį.

Kodeinas yra opijaus preparatas, kuriam būdingas skausmą malšinantis poveikis. Šis poveikis priklauso nuo dozės.

Klinikinių tyrimų metu paracetamolio derinys su kodeinu buvo palygintas su įvairiais analgetikais ir placebu. Pastovus derinys buvo daug veiksmingesnis už placebą. Kai kurie tyrimai parodė, kad didinant derinyje esančių veikliųjų medžiagų dozes, skausmas buvo malšinamas veiksmingiau nei padidinus monoterapijai vartojamų veikliųjų medžiagų dozes, o rizika pavojingai nepadidėjo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Visas per burną pavartotas paracetamolis greitai (didžiausia koncentracija serume atsiranda per 0,51,5 valandas po išgėrimo) absorbuojamas iš žmogaus virškinamojo trakto. Absoliutus šios veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra nuo 65 iki 89 %. Tai rodo, kad 2040 % medžiagos metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Jeigu vaistinio preparato išgeriama nevalgius, absorbcija padidėja. Vis dėlto biologinis prieinamumas dėl to nepakinta. Kartu su maistu vartojamo paracetamolio absorbcija ir koncentracija plazmoje labai sumažėja. Maža dalis veikliosios medžiagos prisijungia prie plazmos baltymų. Perdozavus, prisijungimas gali padidėti ir labai išskirtiniais atvejais būti didesnis kaip 50 %. Daugiausia veikliosios medžiagos metabolizuojama veikiant kepenų fermentams, visų pirma tiesioginės konjugacijos su gliukurono ir sieros rūgštimis būdais (atitinkamai 55 % ir 35 %). Iš mažos veikliosios medžiagos dalies atsiranda p-aminofenolio ir N-hidroksi junginiai, kurie verčiami audiniams netoksiškais chinono iminais. Šie metabolitai priklausomai nuo dozės prisijungia prie gliutationo.

Metabolitai šalinami pro inkstus. Mažiau kaip 5 % dozės šalinama nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu. Bendras klirensas yra maždaug 350 ml/min. Pusinis eliminacijos iš plazmos periodas yra 1,52,5 valandos. Visa veiklioji medžiaga eliminuojama per 24 valandas. Stipriausias poveikis ir vidutinė poveikio trukmė (46 valandos) labai priklauso nuo koncentracijos plazmoje. Paracetamolis prasiskverbia pro placentą ir į žindančios motinos pieną. Pavartojus vienkartinę 650 mg dozę, vidutinė koncentracija žindančios motinos piene yra 11 (g/ml. Vyresnių kaip 65 metų asmenų organizme nustatytas žymus kreatinino klirenso iš plazmos sumažėjimas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>