Vaistinis preparatas: Melobax
Puslapis: 9


Farmakoterapinė grupė – Nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai; oksikamai

ATC kodas – M01AC06.

Meloksikamas yra oksikamų grupės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), mažinantis uždegimą ir karščiavimą bei malšinantis skausmą.

Meloksikamas slopino bet kokį dirbtiniu būdu sukeltą uždegimą. Tikslus meloksikamo, kaip ir kitų NVNU, veikimo mechanizmas iki šiol nenustatytas. Visgi visi NVNU (taip pat ir meloksikamas) sukelia bent vieną poveikį: slopina uždegimo mediatorių prostaglandinų sintezę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas meloksikamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, išgertų meloksikamo kapsulių absoliutus biologinis prieinamumas - 89%. Tabletės, geriamoji suspensija ir kapsulės yra bioekvivalentiškos.

Išgėrus vieną meloksikamo geriamosios suspensijos dozę, vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2 val., išgėrus kietųjų vaistinio preparato formų (tablečių ir kapsulių) ? po 5-6 val.

Vartojant kartotines dozes, pusiausvyrinė apykaita nusistovi per 35 paras. Vartojant po 7,5 mg vieną kartą per parą, mažiausios ir didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje svyravimas yra palyginti mažas  0,41 ?g/ml (atitinkamai C min ir C max tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė), o vartojant po 15mg vieną kartą per parą ? 0,82 ?g/ml. Išgėrus meloksikamo tabletę, kapsulę ar geriamosios suspensijos tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, didžiausia vaistinio preparato koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 56 val. Gydant ilgiau kaip vienerius metus, vaistinio preparato koncentracija būna panaši į tą, kuri susidaro pirmą kartą nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai. Kartu vartojamas maistas išgerto meloksikamo absorbcijos nekeičia.

Pasiskirstymas

Labai daug kraujyje esančio meloksikamo prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausiai albuminų (99 %). Meloksikamas prasiskverbia į sąnarių skystį, kuriame koncentracija būna per pusę mažesnė nei kraujo plazmoje. Pasiskirstymo tūris yra mažas, maždaug 11 l. Skirtingų žmonių organizme jis skiriasi 3040 %.

Metabolizmas

Daug meloksikamo metabolizuojama kepenyse. Šlapime nustatyti keturi skirtingi meloksikamo metabolitai, visi jie farmakodinamiškai neveiklūs. Svarbiausias metabolitas 5’-karboksimeloksikamas (60 % dozės) susidaro oksiduojant tarpinį metabolitą 5’-hidroksimetilmeloksikamą (jo pavidalu iš organizmo išsiskiria 9 % dozės). Tyrimų in vitro duomenimis, minėtam metabolizmui svarbūs CYP 2C9 izofermentai ir šiek tiek CYP 3A4 izofermentai. Kiti du metabolitai susidaro greičiausiai veikiant paciento fermentui peroksidazei. Jų pavidalu išsiskiria atitinkamai 16 % ir 4 % dozės.

Eliminacija

Daugiausiai meloksikamo iš organizmo išsiskiria metabolitų pavidalu. Jų kiekis šlapime ir išmatose būna vienodas. Nepakitusio vaistinio preparato pavidalu su išmatomis eliminuojama mažiau nei 5 % paros dozės, su šlapimu ? tik pėdsakai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>