Vaistinis preparatas: Spirix
Puslapis: 4


Farmakoterapinė grupė – kalį organizme sulaikantys diuretikai, aldosterono antagonistai, ATC kodas – C03DA01.

Spironolaktonas blokuoja aldosterono prisijungimą prie jo receptorių, esančių ląstelių citoplazmoje. Dėl to aldosteronas negali patekti į ląstelių branduolį ir indukuoti baltymų sintezės. Dėl tokio poveikio reikšmingai sumažėja aldosterono poveikis - natrio sulaikymas organizme bei kalio išsiskyrimo skatinimas. Aldosterono receptorių yra inkstuose bei kitose organizmo vietose, pvz., seilių liaukose, žarnose. Spironolaktonas veiksmingas tik tada, jei organizme yra endogeninio ar egzogeninio aldosterono.

Aldosterono koncentracijos kraujyje padidėjimas gali silpninti spironolaktono poveikį.

Gydomosios spironolaktono dozės nemažina nei aldosterono sekrecijos, nei jo išsiskyrimo.

Spironolaktonas didina natrio ir chlorido, šiek tiek mažiau – kalcio išsiskyrimą iš organizmo. Be to, sumažėja kalio ir azotinių medžiagų išsiskyrimas bei šlapimo rūgštingumas. Spironolaktonas mažina magnio išsiskyrimą pro inkstus.

Vartojant tik spironolaktono, diurezinis poveikis būna labai silpnas. Jei kartu vartojama tiazidinių arba Henlės kilpoje veikiančių diuretikų, natriurezė gali sustiprėti.

Spironolaktonas gali didinti šlapimo rūgšties koncentraciją kraujo plazmoje, nes mažėja filtracija glomeruluose.

Aprašyta, kad ligoniams, kuriems yra mineralkortikoidų pertekliaus sindromas arba kurie serga liga, sukeliančia pirminį arba antrinį hiperaldosteronizmą, spironolaktonas mažina kraujo spaudimą.

Išgėrus vienkartinę spironolaktono dozę, antagonistinis poveikis aldosteronui pasireiškia po 2-4 val., stipriausias būna po 6-8 val. ir trunka 16-24 val.

Vaistinio preparato vartojant nuolat, klinikinis poveikis atsiranda palaipsniui, o stipriausias pasireiškia po 2-3 dienų arba vėliau. Kai kuriais atvejais stipriausias šlapimo išsiskyrimą skatinantis poveikis gali atsirasti tik po 2 savaičių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbuojama maždaug 73% išgerto spironolaktono. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1-2 val., aktyvaus metabolito kanrenono - po 3 valandų.

Spironolaktono vartojant kasdien, pusiausvyrinė apykaita nusistovi po 3  8 dienų, o ligonių, sergančių kepenų ciroze ar ascitu, organizme ? tik po 14 dienų.

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 98% spironolaktono ir jo metabolitų.

Spironolaktonas daugiausia metabolizuojamas kepenyse ir inkstuose. 80% metabolitų sudėtyje yra sieros: tiometilspironolaktono IV (svarbiausio farmakologinį poveikį sukeliančio metabolito) bei tiometilspironolaktono V, taip pat jų sulfoksidų. Maždaug 20% metabolitų yra amenonai, kurių svarbiausias – kanrenonas (II metabolitas).

Išgerto spironolaktono pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 val. Kanrenono pusinės eliminacijos laikas yra 18-23 val.

Spironolaktonas išskiriamas pro inkstus ir kepenis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>