Vaistinis preparatas: Helides
Puslapis: 7


Farmakoterapinė grupė – protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas – A02B C05.

Ezomeprazolas yra omeprazolo S izomeras. Jis mažina skrandžio rūgšties sekreciją, veikdamas specifiškai nutaikytu mechanizmu. Ezomeprazolas yra specifinis pasieninių skrandžio ląstelių protonų siurblio inhibitorius. Farmakodinaminis omeprazolo R ir S izomerų aktyvumas yra panašus.

Veikimo vieta ir mechanizmas

Ezomeprazolas yra silpna bazė. Jis kaupiasi labai rūgščioje pasieninių skrandžio ląstelių sekrecinių kanalėlių terpėje ir ten verčiamas aktyvia forma, kuri slopindama fermentą H-K+ ATF, t. y. rūgšties siurblį, mažina tiek bazinę, tiek stimuliavimu sukeltą rūgšties sekreciją.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Išgėrus 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo dozę, poveikis pasireiškia per valandą. 5 paras vartojus kartotines 20 mg ezomeprazolo dozes kartą per parą, vidutinis didžiausios rūgšties sekrecijos po stimuliavimo pentagastrinu sumažėjimas penktą parą, praėjus 6 – 7 val. po dozės pavartojimo, buvo 90%.

Simptomine GERL sergantiems pacientams, 5 paras vartojusiems po 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo, per parą skrandžio vidaus pH buvo didesnis kaip 4 atitinkamai vidutiniškai 13 val. ir 17 val. Iš 20 mg ezomeprazolo dozę vartojusių pacientų skrandžio vidaus pH didesnis kaip 4 mažiausiai 8 val., 12 val. arba 16 val. buvo atitinkamai 76%, 54% ir 24%, iš 40 mg ezoeprazolo dozę vartojusių pacientų ( atitinkamai 97%, 92% ir 56%.

Atsižvelgiant į AUC, kaip koncentracijos kraujo plazmoje parametrą, įrodytas ryšys tarp rūgšties sekrecijos slopinimo ir vaistinio preparato ekspozicijos.

Rūgšties sekrecijos slopinimo sukeliamas gydomasis poveikis

Vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, per 4 savaites refliukso sukeltas ezofagitas išgyja maždaug 78% pacientų, per 8 savaites – 93%.

Savaitės gydymas 20 mg ezomeprazolo doze, vartojama 2 kartus per parą kartu su tinkamais antibiotikais, sėkmingą Helicobacter pylori infekcijos išnaikinimą lėmė maždaug 90% pacientų.

Po savaitę trukusio Helicobacter pylori infekcijos naikinimo, monoterapijos rūgšties sekreciją slopinančiais vaistiniais preparatais taikyti nereikia, kad nekomplikuota dvylikapirštės žarnos opa veiksmingai užgytų ir jos simptomai išnyktų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>