Vaistinis preparatas: Rimantadinum-Olainfarm
Puslapis: 4


Farmakoterapinė grupė. Tiesiogiai virusą veikiantys preparatai, ciklinės struktūros aminai.

ATC kodas. J05A C02.

Rimantadinas yra amantadino darinys, sukeliantis stiprų antivirusinį poveikį. Jis veikia gripo A ir kitus A grupės virusus, mažina B viruso sukelto gripo toksinį poveikį. Manoma, kad rimantadinas anksti sutrikdo virusų dauginimosi ciklą, tikriausiai slopindamas viruso apvalkalo pašalinimą. Genetikos tyrimų duomenimis, gripo A viruso jautrumas rimantadino sukeliamam slopinimui priklauso nuo viruso baltymo, kuris yra specifiškas viriono M2 genui.

In vitro rimantadinas stabdo visų trijų gripo A viruso antigeninių potipių (H1N1, H2N2, H3N2), nustatytų žmogaus organizme, dauginimąsi. Manoma, kad medikamentas nedaro įtakos inaktyvuotos gripo A vakcinos imunogeninėms savybėms.

Kiekybinis priklausomumas tarp gripo A viruso jautrumo rimantadinui in vitro ir medikamento klinikinio veiksmingumo nenustatytas.

Jautrumo tyrimo rezultatai, išreikšti vaisto koncentracija, galinčia slopinti viruso dauginimąsi ląstelių kultūroje 50 % ir daugiau, yra labai skirtingi (4 nanogramai/ml – 20 mikrogramų/ml). Jautrumo tyrimo rezultatai priklauso nuo tyrimo metodo, ląstelių kultūros tipo, gripo A viruso padermės ir kiekio.

Tarp neseniai nustatytų uždaroje aplinkoje, kurioje buvo vartojama rimantadino, epidemijas sukeliančių gripo A viruso padermių buvo ir atsparių rimantadinui. Pastebėta, kad vaisto poveikiui atsparūs virusai gali būti platinami ir gali sukelti tipinį gripą. 4 mėnesius trukusio klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 2017 pacientų iš 43 šalių, metu tik 16 (0,8 %) ligonių nustatyta rimantadino poveikiui atspari viruso padermė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rimantadino farmakokinetika yra gerai ištirta, tačiau duomenų apie antivirusinio poveikio priklausomybę nuo vaisto koncentracijos plazmoje, suvartojus vienkartinę dozę ir ją geriant daug kartų įvairaus amžiaus pacientams, nėra.

Absorbcija

Išgertas rimantadinas absorbuojamas gerai, jo biologinis prieinamumas yra didelis. Veiklioji medžiaga tolygiai absorbuojama iš visų išgertų vaisto formų.

Pasiskirstymas

Pavartojus vienkartinę 100 mg dozę, didžiausia vidutinė medikamento koncentracija plazmoje, t. y. 74 ng/ml (intervalas 45 – 138 ng/ml), sveikų suaugusių 20 – 44 metų žmonių organizme nustatyta po 5 – 7 valandų. Maždaug 40 % rimantadino prisijungia prie baltymų, daugiausia albuminų. Iš minėtos grupės tiriamųjų organizmo vienkartinės dozės pusinė eliminacija truko maždaug 25 valandas, iš 71 – 79 metų žmonių – maždaug 32 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>