Vaistinis preparatas: Leflunomide Sandoz
Puslapis: 6


Kokie fermentai dalyvauja metabolizuojant leflunomidą ir jo metabolitus, tiksliai nežinoma. Tiriant sąveikos su nespecifiniu citochromo P450 inhibitoriumi cimetidinu tyrimu in vivo įrodytas reikšmingos sąveikos nebuvimas. Vartojantiems nespecifinį citochromo P450 induktorių rifampiciną pacientams išgėrus vieną leflunomido dozę, maksimalus A771726 kiekis buvo maždaug 40 % didesnis, o AUC (plotas po koncentracijos kreive) reikšmingai nepakito. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

Tyrimų in vitro duomenys rodo, kad A771726 mažina citochromo P4502C9 (CYP2C9) aktyvumą. Klinikinių tyrimų metu kartu skiriant leflunomido ir CYP2C9 metabolizuojamų NVNU, su vaistų vartojimo saugumu susijusių problemų nepastebėta. Leflunomido skiriant kartu su kitais vaistais (išskyrus NVNU), kuriuos metabolizuoja CYP2C9 (pvz., fenitoinu, varfarinu, fenprokumonu ir tolbutamidu), yra patartina laikytis atsargumo.

Tyrimo, kurio metu sveikos savanorės moterys leflunomido vartojo kartu su trifaziu geriamuoju kontraceptiku (jo sudėtyje buvo 30 mikrogramų etinilestradiolio), kontraceptiko veiksmingumas nesumažėjo, A771726 farmakokinetikos rodmenys buvo numatytose ribose.

Skiepijimas

Klinikinių duomenų apie leflunomidu gydomų pacientų skiepijimo veiksmingumą ir saugumą nėra.

Skiepijimas gyvomis susilpnintomis vakcinomis nerekomenduojamas. Jeigu po Leflunomide Sandoz vartojimo nutraukimo ketinama skiepyti gyva susilpninta vakcina, reikia atsižvelgti į ilgą leflunomido pusinio gyvavimo laiką.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Įtariama, kad nėštumo metu vartojamo leflunomido aktyvus metabolitas A771726 sukelia sunkius apsigimimus. Leflunomido vartojimas nėštumo metu yra draudžiamas (žr. 4.3 skyrių).

Vaisingo amžiaus moterys gydymo metu ir 2 metus po jo nutraukimo (žr. žemiau poskyrį “Laukimo laikotarpis”) arba ne trumpiau kaip 11 parų po gydymo (žr. žemiau sutrumpintą “šalinimo periodą”) turi naudoti veiksmingą kontracepciją.

Pacientė turi būti informuota, kad jeigu yra bet koks mėnesinių vėlavimas ar dėl bet kokio kito motyvo įtariamas nėštumas, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją tyrimui dėl nėštumo. Paaiškėjus, kad moteris nėščia, gydytojas ir pacientė turi aptarti riziką nėštumui. Įmanoma, kad greitas aktyvaus metabolito kiekio kraujyje sumažinimas pradedant žemiau aprašytą vaisto šalinimo procedūrą pirmo mėnesinių vėlavimo metu gali mažinti leflunomido riziką vaisiui.

Nedidelio perspektyvinio tyrimo, kuriame dalyvavo netyčia pastoję moterys (n=64), vartojusios leflunomido ne ilgiau kaip tris savaites po pastojimo, ir kurioms po to taikyta vaisto šalinimo procedūra, reikšmingo skirtumo (p=0.13) tarp bendrojo didesnių struktūrinių ydų dažnio (5.4%), palyginti su lyginamosiomis grupėmis (4.2 % ligą atitinkančioje grupėje [n=108] ir 4.2% sveikoms moterims [n=78]) nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>