Vaistinis preparatas: MYCOMAX
Puslapis: 12


Flukonazolas yra triazolo darinys, slopinantis grybelių dauginimąsi. Jis specifiškai slopina grybelių ergosterolio sintezę, todėl sutrinka ląstelių sienelės sintezė. Flukonazolas pasirinktinai veikia (yra labai specifiškas) grybelių citrochromo P450 fermentus. 50 mg flukonazolio paros dozė, vartojama 28 paras, vyrų testosterono ar vaisingų moterų steroidų koncentracijai kraujo serume reikšmingos įtakos nedaro.

Medikamentas tinka kai kurių grybelių, mieliagrybių (pvz., Candida albicans) ir kitokių (ne Candida albicans) Candida padermių, Cryptococcus padermių ir dermatofitų, sukeltoms ligoms gydyti. Candida krusei flukonazolui yra atspari. 40 % Candida glabrata padermių yra būdingas pirminis atsparumas flukonazolui. Aspergillus padermių sukeltų infekcinių ligų gydymui flukonazolas netinka.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas flukonazolas gerai absorbuojasi ir jo absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 90%. Maistas vaistinio preparato absorbcijai iš virškinimo trakto poveikio nedaro. Jei flukonazolo išgeriama nevalgius, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 0,51,5 valandos. 90% pusiausvyrinės koncentracijos atsiranda 45 parą, preparato geriant kasdien po vienkartinę dozę.

Koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei.

Išgėrus 200 mg flukonazolo dozę, Cmax būna maždaug 4,6 mg/l , o nusistovėjusi per 15 parų pusiausvyrinė koncentracija plazmoje būna apie 10 mg/l.

Pavartojus 400 mg flukonazolo dozę, Cmax būna maždaug 9 mg/l , o nusistovėjusi per 15 parų pusiausvyrinė koncentracija plazmoje būna apie 18 mg/l.

Pirmąją parą išgėrus dozę, kuri yra dvigubai didesnė už įprastinę paros dozę, vaisto koncentracija, atitinkanti apie 90% nusistovėjusios preparato koncentracijos plazmoje, atsiranda per 2 paras.

Pasiskirstymas

Tariamasis pasiskirstymo tūris atitinka bendrą vandens kiekį organizme. Prie plazmos baltymų prisijungia tik 1112% flukonazolo.

Jo koncentracija seilėse ir skrepliuose yra panaši į tokią, kokia būna plazmoje. Pacientams, sergantiems grybelių sukeltu meningitu, flukonazolo koncentracija smegenų skystyje atitinka maždaug 80% tokios preparato koncentracijos, kokia būna plazmoje.

Flukonazolo koncentracija raginiame odos sluoksnyje, epidermyje, dermoje bei prakaitą išskiriančiose liaukose būna didesnė negu plazmoje. Medikamentas kaupiasi raginiame odos sluoksnyje. Vieną kartą per savaitę geriant 150 mg flukonazolo, po 2 savaičių, t. y. išgėrus 2 dozes, jo koncentracija raginiame odos sluoksnyje būna 23,4 (g /g, o praėjus 7 paroms po antros dozės pavartojimo – lieka tik 7,1(g /g.

Eliminacija

Daugiausia flukonazolo išsiskiria pro inkstus, apie 80% išgertos dozės šalinama su šlapimu nepakitusios. Vaistinio preparato klirensas yra proporcingas kreatinino klirensui. Kraujyje cirkuliuojančių metabolitų nebūna.

Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 30 valandų.

Iš vaikų organizmo flukonazolas eliminuojamas daug greičiau negu iš suaugusių žmonių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>